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Acido 2-(3,5-diclorofenil)benzo[d]ossazolo-6-carbossilico Meglumina Sale CAS 951395-08-7

Acido 2-(3,5-diclorofenil)benzo[d]ossazolo-6-carbossilico Meglumina Sale CAS 951395-08-7

NUMERO CAS: 951395-08-7
Formula molecolare: C21H24Cl2N2O8
Peso molecolare: 503.33000
NUMERO EINECS: 813-716-0
NUMERO MDL: NA

I dettagli del prodotto

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: 2-(3,5-diclorofenil)benzo[d]ossazolo-6-carbossilico acido meglumina sale CAS NO: 951395-08-7

 

Sinonimi:            

UNII-ZU7CF08A1A;

ZU7CF08A1A;

Fx-1006A;

 

Proprietà chimiche e fisiche:

Aspetto: polvere solida

Dosaggio: ≥98.0%

Massa esatta: 502.09100

 

Nel novembre 2011, la Commissione europea ha approvato tafamidis meglumine (Fx-1006A, PF-06291826) per il trattamento della polineuropatia amiloide familiare da transtiretina (TTR-FAP) in pazienti adulti con polineuropatia sintomatica in stadio 1. Tafamidis stabilizza sia il tipo selvatico che le forme mutanti del tetramero TTR e previene la dissociazione del tetramero legandosi non cooperativo ai due siti di legame della tiroxina. Tafamidis è il primo medicinale approvato per TTR-FAP. I valori di Kd per tafamidis per i due siti di legame della tiroxina su TTR, determinati dalla calorimetria isotermica di titolazione, erano rispettivamente 3 nM e 278 nM. In un altro studio in vitro che utilizza TTR wild type, TTR mutante V30M e TTR mutante V122I, è stato dimostrato che tafamidis inibisce la formazione di fibriglie in modo dipendente dalla concentrazione raggiungendo EC50 in una stechiometria tafamidis:TTR di<1 (ec50="" was="" in="" the="" range="" of="" 2.7–3.2="" μm,="" corresponding="" to="" a="" tafamidis:ttr="" stoichiometry="" range="" of="" 0.75–0.9).="" tafamidis="" has="" been="" synthesized="" by="" coupling="" 4-amino-3-="" hydroxybenzoic="" acid="" with="" 3,5-dichlorobenzoyl="" chloride="" followed="" by="" dehydration="" using="" p-toluenesulfonic="">

 

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