Abacavir solfato CAS 188062-50-2

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: Abacavir solfato CAS NO: 188062-50-2

Sinonimi:            

(1S,4R)-4-[2-Ammino-6-(ciclopropilammino)-9H-purin-9-il]-2-ciclopentene-1-metanolo;

Abacavir solfato;

Ziagen,(1S,4R)-4-[2-Ammino-6-(ciclopropilammino)-9H-purin-9-il]-2-ciccetetone-1-metanolo, solfato,;

Proprietà chimiche e fisiche:

Aspetto: solido da bianco a bianco sporco

Dosaggio: ≥99,0%

Punto di ebollizione: 636°C a 760 mmHg

Punto di fusione: 222-225°C

Punto di infiammabilità: 338.4°C

Temperatura di stoccaggio.: 2-8°C

Informazioni sulla sicurezza:

Simbolo: GHS08

Avvertenza: P281

Dichiarazione di pericolo: H351; H361

Parola segnale: Warning

Codice di pericolo: Xn

Dichiarazioni di rischio: R63-40

Dichiarazioni di sicurezza: S36/37

WGK Germania: 3

Codice HS: 2933595960

Un inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa (NRTI). Abacavir solfato è stato lanciato per la prima volta come Ziagen negli Stati Uniti per il trattamento dell'infezione da virus dell'immunodeficienza umana (HIV), in combinazione con altri farmaci antiretrovirali. Abacavir è un inibitore carbociclico nucleosidico della trascrittasi inversa (nRTI); è uno dei più potenti agenti anti-HIV fino ad oggi. Il composto può essere preparato mediante una sintesi enantioselettiva che coinvolge l'accoppiamento catalizzato dal palladio di una cloropurina con un diacetato allilico carbociclico. In vitro, Abacavir è un inibitore potente e selettivo della replicazione dell'HIV-1 e dell'HIV-2. La resistenza ad Abacavir si sviluppa più lentamente rispetto ad altri agenti anti-HIV. Abacavir è altamente sinergico con gli inibitori della proteasi come Amprenavir. Negli studi clinici per le infezioni da HIV negli adulti, ha prodotto una soppressione duratura della carica virale. Le combinazioni con diversi inibitori della proteasi come Nelfinavir, Saquinavir o Indinavir hanno ridotto notevolmente la carica virale plasmatica a livelli non rilevabili per almeno 48 settimane e hanno aumentato significativamente la conta delle cellule CD4+ negli adulti con infezione da HIV, in particolare nei pazienti naïve alla nRTI. Abacavir ha una buona disponibilità orale e la sua penetrazione nel CSF è molto più significativa rispetto ad altri farmaci anti-HIV. I due principali metaboliti identificati nell'uomo erano il 5'-carbossilato e il 5'-glucuronide, principalmente escreti per via renale.

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