Clevidipina Butyrate CAS 167221-71-8

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: Clevidipine butyrate CAS NO: 167221-71-8

Sinonimi:

5-O-(butanoilossimetil)3-O-metil4-(2,3-diclorofenil)-2,6-dimetil-1,4-diidropiridina-3,5-dicarboxilato;

Cleviprex;

Butirato di clevidipina;

Proprietà chimiche e fisiche:

Aspetto: Polvere

Saggio :≥99,00%

Densità: 1.289g/cm3

Punto di ebollizione: 539,7°C a 760mmHg

Punto di infiammamento: 280,2°C

Punto di fusione: 128-130°C

Temperatura di conservazione.: Frigorifero

Pressione vapore: 0,0±1,4 mmHg a 25°C

Indice di rifrazione: 1,543

Informazioni sulla sicurezza:

Dichiarazioni di sicurezza: S24/25

Codice HS: 29339900

Bloccante del canale del calcio, usato come antipertensivo orale.

La clevidipina è un antagonista del canale del calcio della diidropiridina ad azione breve (IC50= 7,1 nM, V(H) = -40 mV ) in fase di sviluppo per il trattamento dell'ipertensione perioperatoria. Valore IC50: 7,1 nM a V(H) = -40 mV [1]Bersaglio: canale del calcio in vitro: sia clevidipina che nitroglicerina hanno completamente invertito la contrazione indotta da U46619 (clevidipina (50% di concentrazione effettiva [EC50] = 3,88 +/- 0,84 x 10(-6) mol/L, nitroglicerina EC50 = 4,84 +/- 2,76 x 10(-8) mol/L) [2]. Una diminuzione della temperatura ha aumentato l'emiluizione della clevidipina nel sangue, mentre la diluizione del sangue non ha influenzato l'eminazione in vitro della clevidipina. La concentrazione di albumina ha influenzato il tasso di idrolisi della clevidipina in RBC sospesa con soluzione salina [3].in vivo: Clevidipine è un farmaco ad alta clearance con un volume di distribuzione relativamente piccolo, con conseguente emivita estremamente breve in tutte le specie studiate. L'emivizione mediana iniziale del valore individuale (stime bayesiana) è rispettivamente di 12, 20 e 22 s nel coniglio, nel ratto e nel cane [4]. Il valore di gioco estremamente elevato e il piccolo volume di distribuzione hanno portato a brevi emilità di clevidipina, rispettivamente 2,2 e 16,8 min. La concentrazione e l'intensità di dose del sangue che producevano la metà dell'effetto massimo (EC50 ed ED50) erano rispettivamente di circa 25 nM e 1,5 microg/kg/min [5]. Studio Clinico: CARVE: Clevidipina per Vasoreattività Valutazione del Letto Arterioso Polmonare. Fase 4

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