Escitalopram ossalato CAS 219861-08-2

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: Escitalopram ossalato N. CAS: 219861-08-2

Sinonimi:

(S)-Citalopram ossalato;

1-[3-(dimetilammino)propil]-1-(4-fluorofenil)-1,3-diidro-5-isobenzofuran-carbonitrile ossalato;

S-(+)-1-3-(dimetil-ammino)propil-1-(p-fluorofenil)-5-ftalancarbonitrileossalato;

Chimico&lificatore; Proprietà fisiche:

Aspetto: Solido bianco

Dosaggio: ≥99.00%

Punto di ebollizione: 428,3℃ a 760 mmHg

Punto di fusione: 152-153℃

Punto di infiammabilità: 212.8℃

Informazioni sulla sicurezza:

Dichiarazioni di sicurezza: S26; S36

Dichiarazioni di rischio: R36/37/38

Codice di pericolo: Xi

WGK Germania: 3

RTECS: NP6333500

Codice SA: 29322090

Un inibitore della captazione della serotonina (5-HT). Antidepressivo. Escitalopram è stato lanciato come Cipralex? in Svizzera, Svezia e Regno Unito per il trattamento della depressione e del disturbo di panico. È la versione S-enantiomero dell'inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) citalopram approvato nel 1989. Può essere ottenuto dalla 5cianoftalide mediante reazioni successive con 4-fluorofenil magnesio bromuro e 3-(dimetilammino)propil magnesio cloruro. Il diolo racemico risultante può essere risolto per diverse vie come la cristallizzazione con un acido chirale. Infine, una procedura di ciclizzazione in due fasi fornisce l'escitalopram. Escitalopram è due volte più efficace del racemo e oltre 100 volte più potente dell'enantiomero R nell'inibire la ricaptazione della 5HT in vivo nei sinaptosomi del cervello di ratto. Inoltre, mostra una maggiore selettività per il trasportatore della serotonina umana rispetto ai trasportatori della noradrenalina o della dopamina rispetto a qualsiasi altro SSRl attualmente disponibile. Nel test di nuoto forzato del topo, la durata dell'immobilità (che riflette l'attività antidepressiva) per escitalopram era paragonabile a citalopram e maggiore di (R)-citalopram. Studi clinici in pazienti con disturbi di panico o depressione hanno dimostrato che escitalopram ha un effetto clinicamente rilevante e significativo. Inoltre, ha un'azione antidepressiva più rapida rispetto al citalopram. Escitalopram ha una farmacocinetica lineare, con una lunga emivita (27-32 h). È ampiamente metabolizzato nel fegato attraverso i citocromi P450 in S(+)-desmetile e S(+)-didesmetil citalopram. Tuttavia, è stato dimostrato in vitro che è un inibitore debole o trascurabile degli enzimi che metabolizzano i farmaci CYP450. Escitalopram è ben tollerato e la nausea è l'effetto collaterale più comune.

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