Fostamatinib CAS 901119-35-5

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: Fostamatinib CAS 901119-35-5

 

Sinonimi:

FostaMatinib Disodium;

6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimetossifenil)ammino]-4-pirimidinil]ammino]-2,{{ 8}}dimetil-4-[(fosfonoossi)metil]-2H-pirido[3,2-b]-1,4-ossazina-3 (4H)-uno.

 

Proprietà chimiche e fisiche

Aspetto: solido da bianco a bianco sporco

Analisi: NLT98%

Formula molecolare: C23H26FN6O9P

Peso molecolare: 580,46

Punto di fusione: 214 gradi ~ 217 gradi

Punto di ebollizione:814,2±75,0 gradi (previsto)

Densità:1.496

Temp. di stoccaggio: -20 gradi, igroscopico

Solubilità:DMSO (leggermente), metanolo (leggermente)

Pka:1,70±0,10(Previsto)

Pressione del vapore:{{0}},0±3,1 mmHg a 25 gradi

Indice di rifrazione: 1.629

 

Usi:

In vitro: R788 è un profarmaco di metilene fosfato di R406, che può essere rapidamente convertito in R406 in vivo: R406 (forma attiva in vitro di R788) inibisce selettivamente la segnalazione Syk-dipendente con valori EC50 compresi tra 33 nM a 171 nM, più potentemente dei percorsi Syk-indipendenti in diverse cellule. R406 inibisce la proliferazione cellulare di una varietà di linee cellulari di linfoma diffuso a grandi cellule B (DLBCL) con valori EC50 compresi tra 0,8 μM e 8,1 μM. Il trattamento con R406 riduce la fosforilazione basale di BLNK, Akt, glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3), forkhead box O (FOXO) ed ERK non solo nelle cellule con valori elevati (TCL-002) ma anche in cellule con bassi livelli di Syk fosforilato (TCL1-551). Inoltre, R406 inibisce completamente il segnale Bcr indotto da anti-IgM nelle leucemie TCL1. Nonostante i livelli più elevati di Syk costitutivamente attivo nelle leucemie TCL1, R406 non è selettivamente citotossico per le cellule leucemiche.

In vivo: R788 inibisce efficacemente la segnalazione di BCR in vivo, con conseguente riduzione della proliferazione e sopravvivenza delle cellule B maligne e prolungamento significativo della sopravvivenza degli animali trattati.

 

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