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Leptomicina B CAS 87081-35-4

Leptomicina B CAS 87081-35-4

NUMERO CAS: 87081-35-4
Formula molecolare: C33H48O6
Peso molecolare: 540.73100
NUMERO EINECS: 617-954-4
NUMERO MDL: NA

I dettagli del prodotto

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: Leptomicina B CAS NO: 87081-35-4

 

Sinonimi:

Leptomicina B,(2E,5S,6R,7S,9R,10E,12E,15R,16Z,18E)-19-[(2S,3S)-3,6-Diidro-3-metil-6-osso-2H-pirano-2-il]-17-etile-6-idrossi-3,5,7,9,11,15-esametile-8-osso-2,10,12,16,18-nonadecapentaenoicacid;

acido 2,10,12,16,18-nonadecapentaenoico;

7,9,11,15-esametil-8-osso-il)-17-etil-6-idrossi-5;

 

Proprietà chimiche e fisiche:

Aspetto: Solido cristallino bianco

Dosaggio: ≥99,0%

Densità: 1.072 g/cm3

Punto di ebollizione: 725.8°C a 760 mmHg

Punto di fusione: 41-44°C

Punto di infiammabilità: 224.7°C

Indice di rifrazione: 1.542

Condizioni di stoccaggio: -20 °C

 

Informazioni sulla sicurezza:

Dichiarazioni di sicurezza: 7-16-24-33-45

Codice SA: 2916190090

RIDADR: ONU 1230 3

Dichiarazioni di rischio: R23/25

Codici di pericolo: T; F

 

La leptomicina B è un metabolita secondario prodotto da Streptomyces spp.

La leptomicina B (LMB) è stata originariamente scoperta come un potente antibiotico antifungino. La leptomicina B è stata trovata per causare l'allungamento cellulare del lievito di fissione Schizosaccharomyces pombe. Da allora questo effetto di allungamento è stato utilizzato per il biodosaggio della leptomicina. Tuttavia, dati recenti mostrano che la leptomicina provoca l'arresto del ciclo cellulare G1 nelle cellule di mammifero ed è un potente agente antitumorale contro i tumori sperimentali murini nella terapia di combinazione.

La leptomicina B ha dimostrato di essere un potente e specifico inibitore dell'esportazione nucleare nell'uomo e nel lievito di fissione Schizosaccharomyces pombe. La leptomicina B alchila e inibisce il CRM1 (mantenimento della regione cromosomica)/exportina 1 (XPO1), una proteina necessaria per l'esportazione nucleare di proteine contenenti una sequenza di esportazione nucleare (NES), glicosilando un residuo di cisteina (cisteina 529 in S. pombe). Oltre alle attività antifungine e antibatteriche, la leptomicina B blocca il ciclo cellulare ed è un potente agente antitumorale. A basse concentrazioni di nM, la leptomicina B blocca l'esportazione nucleare di molte proteine tra cui HIV-1 Rev, MAPK / ERK e NF-κB / IκB e inibisce l'inattivazione di p53. La leptomicina B inibisce anche l'esportazione e la traduzione di molti RNA, tra cui gli mRNA COX-2 e c-Fos, inibendo l'esportazione di ribonucleoproteine.

La leptomicina A (LPA) è stata scoperta insieme a LMB. LMB è due volte più potente di LPA.

 

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