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N. CAS: 1454846-35-5
Formula molecolare: C21H19FN6O2
Peso molecolare: 406,41300
EINECS NO: 813-704-5
MDL NO: NA
Descrizione del prodotto:
Nome del prodotto: Lorlatinib CAS NO: 1454846-35-5
Sinonimi:
PF 06463922;
PF-06463922 Lorlatinib;
Amplificatore chimico GG; Proprietà fisiche:
Aspetto: solido da bianco a biancastro
Dosaggio: ≥98,0%
Densità 1,42 ± 0,1 g / cm3 (prevista)
Punto di ebollizione: 675,0 ± 55,0 ℃ (previsto)
Conservazione: -20 ℃
Stabilità: ≥ 2 anni
Pka: 6,05 ± 0,40 (previsto)
Informazioni sulla sicurezza:
Parola di segnalazione: avvertenza
Dichiarazioni di rischio: H302
Dichiarazioni di attenzione: P280-P305+P351+P338
Condizioni del negozio: polvere -20 ℃ 3 anni 4 ℃ 2 anni; in solvente -80 ℃ 6 mesi -20 ℃ 1 mese
Lorlatinib (PF-06463922) è un nuovo farmaco in fase di sviluppo per il sottogruppo del carcinoma polmonare avanzato non a piccole cellule che sono ALK o ROS1 positivi e hanno già subito un trattamento genico con farmaci che mirano specificamente a questo tipo di cancro. studi clinici di fase II come dose orale di 100 mg al giorno. Se commercializzato, diventerà un trattamento mirato aggiuntivo per questo sottogruppo di pazienti positivi per ALK o ROS1.
Lorlatinib agisce inibendo le tirosin chinasi dei recettori ALK e ROS1, con potente attività contro un ampio spettro di mutazioni resistenti all'ALK. Inibendo la fosforilazione di ALK e l'attività di ROS1, lorlatinib inibisce la segnalazione a valle, inducendo così il processo di apoptosi, che si traduce nell'inibizione della proliferazione delle cellule tumorali.
A causa della complessità del tumore e dello sviluppo della resistenza al trattamento, la progressione della malattia è una sfida nei pazienti con carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) metastatico ALK-positivo. Un sito comune per la progressione nel NSCLC metastatico è il cervello.
Lorlatinib è stato specificamente progettato per inibire le mutazioni tumorali che guidano la resistenza ad altri inibitori di ALK e per penetrare la barriera ematoencefalica.
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