Acido obeticolico CAS 459789-99-2

Descrizione del prodotto:

Nome prodotto: acido obeticolico CAS NO: 459789-99-2

Sinonimi:

Acido (3α, 5β, 6α, 7α) -6-etil-3,7-diidrossicolan-24-oico;

Acido 3α, 7β-diidrossi-6α-etil-5β-colan-24-oico;

Amplificatore chimico GG; Proprietà fisiche:

Aspetto: polvere cristallina da bianca a biancastra

Dosaggio: ≥99,0%

Densità: 1,091 g / cm³

Punto di fusione: ＞ 98 ℃

Punto di ebollizione: 562,9 ℃ a 760 mmHg

Punto di infiammabilità: 308,3 ℃

Indice di rifrazione: 1.529

Pressione di vapore: 0 mmHg a 25 ° C

PSA: 77,7600

LogP: 5.1140

Solubilità: diossano (con parsimonia), DMSO (leggermente), metanolo (leggermente);

Categoria: Standard; Steroidi; Attivatori e inibitori enzimatici; Impurità / metaboliti farmaceutici / farmaci API;

Informazioni sulla sicurezza:

Codice HS: 2918990090

Conservazione:Conservato in un contenitore ben chiuso fresco e asciutto. Tenere lontano da umidità e forte luce / calore.

Applicazione:

1. L'acido 6α-etil-chenodesossicolico è noto come INT-747. È in fase di sviluppo come agente farmaceutico per diverse malattie del fegato e disturbi correlati;

2. L'acido colan-24-oico, 6-etil-3,7-diidrossi-, (3α, 5β, 6α, 7α, 8ξ) -, è un derivato dell'acido bile Chenodeoxycholic Acid.

Acido obeticolico CAS 459789-99-2 della nostra produzione in fabbrica, tecnologia matura, produzione stabile, garanzia della qualità.

Stato inventario: disponibile.

Possiamo fornire un certificato di analisi aicd 6-Ethylchenodesossicolico (COA), CAS 459789-99-2 Method of Analysis (MOA), 3A, 7A -DIHYDROXY-6A -ETHYL-5B-CHOLAN-24-OIC ACID Via di sintesi (ROS ), (3alpha, 5beta, 6alpha, 7alpha) -6-Ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid Scheda di sicurezza del materiale (MSDS) e altro supporto per te!

L'acido obeticolico è stato sviluppato dalla Intercept Pharmaceutical Company degli Stati Uniti. Il suo brevetto composto è stato richiesto negli Stati Uniti nel 2001 e il numero di brevetto è US7138390. Al momento, in Cina non è stato richiesto alcun brevetto per composti. L'acido obeticolico è il primo farmaco sviluppato per il trattamento della malattia epatica colestatica in 20 anni, per i pazienti che non rispondono completamente o non possono tollerare l'acido ursodesossicolico.

Effetti farmacologici: la PBC è una colestasi cronica causata dalla displasia dei dotti biliari o dal metabolismo degli acidi biliari. Dissolve i lipidi nella membrana cellulare, cambia la permeabilità e scorre fuori dal contenuto cellulare e alla fine progredisce in una malattia di fibrosi epatica e cirrosi. Attualmente, il principale farmaco clinico per il trattamento della CBP è l'acido ursodesossicolico, che stimola principalmente la secrezione epatobiliare attraverso la via della proteina chinasi attivata da mitogeno (MAPK) della molecola di segnalazione intracellulare e protegge le cellule epiteliali dalla distruzione degli acidi biliari.

L'acido obeticolico (acido obeticolico), noto anche come acido 6-etilchenodesossicolico, è un nuovo derivato dell'acido chenodesossicolico (CDCA) negli acidi biliari primari umani. È un derivato farnesoide del recettore X (FXR). ) Di ligandi naturali. L'acido obeticolico è un agonista del recettore X farnesoide, che inibisce indirettamente l'espressione genica del citocromo 7A1 (CYP7A1) attivando il recettore X farnesoide. Poiché il CYP7A1 è l'enzima limitante la velocità della biosintesi degli acidi biliari, l'acido obeticolico può inibire la sintesi degli acidi biliari ed è usato per trattare la cirrosi biliare primaria e la steatosi epatica non alcolica. L'acido obeticolico è stato sviluppato con successo da Intercept Pharmaceuticals negli Stati Uniti. È il primo farmaco sviluppato per il trattamento della malattia epatica colestatica in 20 anni. Lo studio è per pazienti che non rispondono adeguatamente o non possono tollerare il vecchio farmaco standard di trattamento acido ursodesossicolico. In uno studio clinico di fase III controllato con placebo, l'acido obeticolico (OCA) ha aumentato i livelli di due biomarcatori associati a un ridotto rischio di trapianto di fegato. L'endpoint composito degli studi clinici è che la fosfatasi alcalina è ridotta di almeno il 15%, l'attività della fosfatasi alcalina sierica è inferiore a 1,67 volte il limite superiore della norma e la bilirubina rientra nell'intervallo normale, la fosfatasi alcalina è utilizzata per indicare grave malattia del fegato Un biomarcatore di grado.

L'acido obeticolico è anche in fase di test per il trattamento di un tipo più comune di steatoepatite non alcolica del fegato grasso. Uno studio clinico di fase 2 di questo farmaco per il trattamento di questa indicazione è stato interrotto anticipatamente a causa della sua esatta efficacia. EvaluatePharma prevede che le vendite di acido obeticolico nel 2020 dovrebbero raggiungere i 2.992 miliardi di dollari USA. Numeri di brevetto relativi all'acido obeticolico in Cina: CN200980154713 e CN200880006937. La steatosi epatica non alcolica (NAFLD) è una manifestazione della sindrome metabolica nel fegato, solitamente associata ad obesità, dislipidemia e resistenza all'insulina. In generale, la NAFLD può essere suddivisa in due sottotipi: fegato grasso semplice e steatoepatite non alcolica (NASH). Il fegato grasso semplice non è progressivo, mentre la NASH può progredire verso la cirrosi e persino le cellule del fegato. cancro.

Gli studi hanno dimostrato che la resistenza all'insulina gioca un ruolo importante nella patogenesi di NAFLD / NASH. I sensibilizzatori all'insulina come i farmaci tiazolidinedione hanno dimostrato di essere efficaci nel migliorare l'infiammazione del fegato e il contenuto di grassi, ma non possono bloccare la progressione della fibrosi causata dalla NASH. Derivati ​​farnesosi I recettori X hanno anche l'effetto di migliorare la resistenza all'insulina e svolgono un ruolo importante nel metabolismo degli acidi biliari, dei lipidi e degli zuccheri.

L'acido obeticolico è un mimo degli acidi biliari umani. È un acido chenodesossicolico semisintetico e un agonista specifico dei recettori X del derivato farnesoide. È stato sviluppato da Intercept Pharmaceuticals per il trattamento del fegato biliare primario Nel trattamento della PBC cirrotica, della steatoepatite non alcolica e di altre malattie del fegato e intestinali, esperimenti su animali hanno dimostrato il suo effetto sul miglioramento della resistenza all'insulina e sulla riduzione del contenuto di grasso del fegato. Uno studio clinico multicentrico, randomizzato, in doppio cieco di 6 settimane degli Stati Uniti ha incluso 64 pazienti con diabete di tipo 2 e NAFLD, che hanno dimostrato che l'acido obeticolico può migliorare l'infiammazione del fegato e l'infiammazione del fegato oltre ad aumentare la sensibilità all'insulina. Livello di fibrosi e ha un certo effetto sulla riduzione della massa corporea. Tuttavia, questa conclusione necessita ancora di un follow-up a lungo termine su larga scala e deve essere confermata dalla patologia epatica.

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I prodotti sotto brevetto sono offerti per l'amplificatore R GG; Solo scopo D. Tuttavia, la responsabilità finale è esclusivamente dell'acquirente.

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