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N. CAS: 706779-91-1
Formula molecolare: C25H34FN3O2
Peso molecolare: 427.55500
N. EINECS: NA
N. MDL: MFCD09953792
Descrizione del prodotto:
Nome del prodotto: Pimavanserin N. CAS: 706779-91-1
Sinonimi:
N-[(4-fluorofenil)metil]-N-(1-metil-4-piperidinil)-N'-[[4-(2-metilpropossi)fenil]metil]urea;
1-[(4-fluorofenil)metil]-1-(1-metilpiperidin-4-il)-3-{[4-(2-metilpropossi)fenil]metil}urea;
N-(1-metilpiperidin-4-il)-N-(4-fluorofenilmetil)-N'-(4-(2-metilpropilossi)fenilmetil) carbammide;
Chimico&lificatore; Proprietà fisiche:
Aspetto: solido dal giallo pallido all'arancione pallido
Dosaggio: ≥99.00%
Densità: 1,15±0,1 g/cm3 (calc.)
Punto di ebollizione: 604.2±55,0℃ (760 mmHg, cal.)
Punto di fusione: 100-103℃
Punto di infiammabilità: 319.222℃
Indice di rifrazione: 1.576
Solubile: metanolo (leggermente)
Condizioni di conservazione: frigorifero
Informazioni sulla sicurezza:
Codice di pericolo: Xi
Dichiarazioni di sicurezza: S24/25
Codice SA: 29339900
Pimavanserin (INN), o pimavanserin tartate (USAN), commercializzato con il nome commerciale Nuplazid, è un antipsicotico atipico non dopaminergico sviluppato da Acadia Pharmaceuticals per il trattamento della psicosi e della schizofrenia della malattia di Parkinson. La pimavanserin ha un meccanismo d'azione unico rispetto ad altri antipsicotici, comportandosi come un agonista inverso selettivo del recettore 5-HT2A della serotonina, con una selettività 40 volte superiore per questo sito rispetto al recettore 5-HT2C e nessuna affinità o attività significativa a livello 5- Recettore HT2B o recettori della dopamina. Il farmaco ha soddisfatto le aspettative per uno studio clinico di fase III per il trattamento della psicosi della malattia di Parkinson' e ha completato gli studi di fase II per il trattamento aggiuntivo della schizofrenia insieme a un farmaco antipsicotico.
Si prevede che la pimavanserin migliori l'efficacia e il profilo degli effetti collaterali degli antipsicotici. I risultati di uno studio clinico che esamina l'efficacia, la tollerabilità e la sicurezza della pimavanserina aggiuntiva a risperidone e aloperidolo sono stati pubblicati nel novembre 2012 e i risultati hanno mostrato che la pimavanserin ha potenziato gli effetti antipsicotici di dosi subterapeutiche di risperidone e ha migliorato la tollerabilità del trattamento con aloperidolo riducendo l'incidenza dei sintomi extrapiramidali.
Il 2 settembre 2014, la Food and Drug Administration degli Stati Uniti ha concesso lo status di Breakthrough Therapy ad Acadia's New Drug Application per pimavanserin. È stato approvato dalla FDA per il trattamento di allucinazioni e deliri associati alla psicosi vissuta da alcune persone con malattia di Parkinson'il 29 aprile 2016.
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