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N. CAS: 755037-03-7
Formula molecolare: C21H15ClF4N4O3
Peso Molecolare: 482,82
N. EINECS: 815-051-1
N. MDL: MFCD16038047
Descrizione del prodotto:
Nome del prodotto: Regorafenib CAS 755037-03-7
Sinonimi:
4-[4-({[4-chioro-3-(trifluoroMetil)fenil]carbaMoyl}aMino)-3-fluorofenossi]-piridina-2-acido carbossilico metilammide;
4-[4-({[4-cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbamoil}ammino)-3-fluorofenossi]-N-metilpiridina-2- carbossammide;
Proprietà chimiche e fisiche
Aspetto: Polvere bianca
Analisi: NLT99%
Punto di fusione: da 206,0 a 210,0 gradi
Punto di ebollizione:513,4±50,0 gradi (previsto)
Densità: 1,491±0,06 g/cm3 (previsto)
Punto di infiammabilità: 264,3 ± 30,1 gradi
Solubilità in acqua:DMSO (leggermente), metanolo (leggermente)
Applicazione:
1. Regorafenib è un nuovo tipo di inibitore orale multi-bersaglio della proteina chinasi, che può bloccare la proliferazione delle cellule tumorali, inibire l'angiogenesi tumorale e regolare il microambiente tumorale e ha una buona attività antitumorale.
2. Regorafenib ha effetti farmacologici ed è un TKI orale più potente sintetizzato sulla base di sorafenib. Si tratta di un nuovo inibitore orale della tirosin chinasi a piccola molecola che può inibire più bersagli tirosin chinasi, principalmente inibendo i recettori VEGF. L'attività del recettore tirosina chinasi TIE-2 di VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 e il recettore del fattore di crescita derivato dalle piastrine inibiscono la neovascolarizzazione.
3. Per gli studi clinici, innanzitutto studi clinici di fase 1: studiosi stranieri hanno condotto una serie di studi clinici di fase I per valutare la sicurezza di regafenib, per determinarne la dose massima tollerata (MTD) e per valutare approssimativamente la sua efficacia in tumori solidi refrattari; Questo sarà seguito da uno studio clinico di Fase 3 che potrebbe diventare un’altra opzione terapeutica per il mCRC refrattario dopo la terapia multilinea.
4. Le reazioni avverse erano simili a quelle comuni ad altri farmaci mirati alle piccole molecole dopo il trattamento con regafenib, tra cui sindrome delle mani e dei piedi, affaticamento, diarrea, ipertensione, eruzione cutanea o desquamazione, ecc.
5.Tuttavia, la maggior parte dei pazienti potrebbe comunque tollerarlo aggiustando la dose del farmaco.
6. La sicurezza di lattanti, neonati, lattanti o bambini con basso peso alla nascita non è stata stabilita. Gli anziani hanno una funzione fisica ridotta e devono essere somministrati con attenzione osservando le condizioni del paziente.
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