Relugolix CAS 737789-87-6

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: relugolix CAS NO: 737789-87-6

Sinonimi:

1-[4-[1-[(2,6-difluorofenil)metil]-5-[(dimetilamino)metile]-3-(6-metossipirridazin-3-il)-2,4-diossiothieno[2,3-d]pirimidina-6-il]fenile]-3-metossiurea;

TAK-385;

Proprietà chimiche e fisiche:

Aspetto: Giallo chiaro solido

Saggio: ≥99,0%

Densità: 1,442±0,06 g/cm3 (previsto)

Punto di fusione: 228°C (decomposizione)

Conservazione: -20°C

Solubilità solubile in DMSO

Stabilità: ≥ 2 anni

Relugolix (INN) (nome in codice dello sviluppo TAK-385) è un antagonista selettivo non peptidico, attivo per via orale, del recettore ormonale che rilascia gonadotropina (GnRHR) (IC50 = 0,12 nM) che è in fase di sviluppo per uso clinico da parte di Takeda. Attualmente è in fase II studi clinici per il trattamento di endometriosi, leiomioma uterino e cancro alla prostata.

Una singola somministrazione orale di relugolix ad una dose di 3 mg/kg è stata trovata per sopprimere i livelli di ormone luteinizzante per più di 24 ore nelle scimmie cinomolgi castrate, indicando una lunga durata d'azione. Il farmaco (80-160mg / giorno) è stato trovato per ridurre i livelli di testosterone a livelli di castrate sostenuti negli uomini con somministrazione cronica una volta al giorno. Dosaggi più bassi (10-40 mg / die) sono allo studio nel trattamento dell'endometriosi e del leiomioma uterino per ottenere una parziale soppressione dell'ormone sessuale. Il ragionamento alla base della soppressione parziale per queste condizioni è quello di ridurre l'incidenza e la gravità dei sintomi della menopausa come vampate di calore e di evitare cambiamenti di densità minerale ossea causati da carenza di estrogeni che alla fine possono portare all'osteoporosi.

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