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Numero CAS: 737789-87-6
Formula molecolare: C 29 H 29 F 2 N 7 O 5 S
Peso molecolare: 625. 646
EINECS NO: N / A
MDL NO: N / A
Descrizione del prodotto
Nome prodotto: Relugolix N. CAS: 737789-87-6
Sinonimi:
TAK-385;
Relugolix;
1- [4- [1 - [(2, 6-difluorofenil) metil] -5 - [(dimetilammino) metil] -3- (6-methoxypyridazin-3-il) - 2, 4 dioxothieno [2, 3-d] pirimidin-6-il] fenil] -3-methoxyurea;
N- [4- [1 - [({{3}}, 6-difluorofenil) metil] -5 - [(dimetilammino) metil] -1, {{3}}, {{ 8}}, 4-tetraidro - 3 - (6-metossi - 3 - piridazinile) - {{3}}, 4 dioxothieno [{{3} }, 3 - d] pirimidin-6-il] fenil] -N 3 9; -metossi-urea;
Amplificatore&chimico; Proprietà fisiche
Aspetto: polvere bianca.
Test: ≥ 99. 0%
Relugolix (INN) (nome in codice dello sviluppo TAK-385) è un antagonista selettivo non peptidico, oralmente attivo, del recettore dell'ormone che rilascia gonadotropina (GnRHR) (IC 50 =0. 12 nM ) che è in fase di sviluppo per uso clinico da Takeda. Attualmente è in fase II nella sperimentazione clinica per il trattamento dell'endometriosi, del leiomioma uterino e del cancro alla prostata.
È stata trovata una singola somministrazione orale di relugolix alla dose di 3 mg / kg per sopprimere i livelli dell'ormone luteinizzante per più di 24 ore nelle scimmie cynomolgus castrate, indicando una lunga durata d'azione. È stato scoperto che il farmaco (80 - 160 mg / die) riduce i livelli di testosterone a livelli di castrato sostenuti negli uomini con somministrazione cronica una volta al giorno. Dosaggi più bassi (10 - 40 mg / giorno) sono allo studio nel trattamento dell'endometriosi e dei leiomiomi uterini per ottenere una soppressione parziale dell'ormone sessuale. Il ragionamento alla base della soppressione parziale di queste condizioni è quello di ridurre l'incidenza e la gravità dei sintomi della menopausa come vampate di calore ed evitare i cambiamenti di densità minerale ossea causati da carenza di estrogeni che può eventualmente portare all'osteoporosi.
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Etichetta sexy: n. relugolix: 737789-87-6, produttori, fornitori, fabbrica, acquisto, in magazzino