TAS6417, CAS 1661854-97-2

Descrizione del prodotto:

Nome prodotto: TAS6417,CAS 1661854-97-2

 

Sinonimi:

(S)-N-(4-ammino-6-metil-5-(chinolina-3-ile)-8,9-diidropirimido[5,{{ 9}}b]indolizin-8-il)acrilammide;

2-Propenammide,N-[(8S)-4-ammino-8,9-diidro-6-metil-5-(3-chinolinile) pirimido[5,4-b]indolizin-8-il]-;

 

Proprietà chimiche e fisiche

Analisi: NLT99%

Densità: 1,40±0,1 g/cm³

Formula molecolare: C23H20N6O

Peso molecolare: 396,44

Punto di ebollizione:756,6±60,0 gradi

pKa:12,81±0,40

Condizioni di conservazione: -20 gradi

 

Usi:

Tra le 255 chinasi rilevate, oltre all'EGFR, TAS6417 ha inibito anche altre 25 chinasi a concentrazioni inferiori a 1000nM, con un valore IC50 più di 100 volte quello di WTEGFR. TAS6417 inibisce TXK, BMX, HER4, TEC, BTK e JAK3, con un valore IC50 inferiore a 10 volte il valore IC5Chemicalbook0 per WTEGFR. TAS6417 può inibire la proliferazione delle cellule Ba/F3 guidate da mutazioni multiple dell'esone 20 di EGFR, con IC50 compreso tra 5,05 ± 1,33 nmol/L e 150 ± 53 nmol/L. TAS6417 non ha alcun effetto sulle cellule indipendenti dall'EGFR, come le cellule NCI-H23 e NCI-H460.

Nel modello tumorale guidato dalla mutazione di inserzione dell'esone 20 dell'EGFR, TAS6417 può causare una regressione sostenuta del tumore. Dopo la somministrazione di TAS6417, l'effetto di regressione del tumore si verifica rapidamente ed è efficace durante l'intero processo di trattamento. L'analisi farmacocinetica mostra che dopo la somministrazione orale di 50 mg/kg e 100 mg/kg di TAS6417 nei topi, la concentrazione plasmatica del farmaco diminuirà rapidamente entro 4 ore dall'assunzione del Chemicalbook. La dose efficace di TAS6417 nei ratti può raggiungere un picco di concentrazione ematica inferiore rispetto a quella dei topi, ma la concentrazione ematica nei modelli di ratto è più persistente e stabile, durando fino a 8 ore. Nel tessuto cutaneo, TAS6417 può inibire l'EGFR mutante piuttosto che l'EGFR selvaggio nel tessuto tumorale. TAS6417 può prolungare il tempo di sopravvivenza degli animali affetti da cancro ai polmoni.

 

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Etichetta sexy: tas6417,cas 1661854-97-2, produttori, fornitori, fabbrica, acquisto, in magazzino

• Un paio di: Irbinitinib CAS 937263-43-9
• IL prossimo Articolo: 6-bromo-4-metossipirazolo[1,5-a]piridina-3-carbonitrile CAS 1207836-10-9