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N. CAS: 379270-37-8
Formula molecolare: C21H29N6O5P
Peso molecolare: 476.46600
N. EINECS: NA
N. MDL: NA
Descrizione del prodotto:
Nome del prodotto: Tenofovir alafenamide N. CAS: 379270-37-8
Sinonimi:
propan-2-il(2S)-2-[[[(2R)-1-(6-amminopurin-9-il)propan-2-il]ossimetil-fenossifosforil]ammino]propanoato;
Tenofovir alafenamide base libera;
Sp-Tenofovir-fosfonamidato,fenil,L-alanina isopropil estere;
Chimico&lificatore; Proprietà fisiche:
Aspetto: polvere solida da bianca a biancastra
Dosaggio: ≥99,0%
Densità: 1,39±0,1 g/cm3 (prevista)
Punto di ebollizione: 640,4 ± 65,0 (previsto)
Punto di infiammabilità: 341,1±34,3℃
PKa: 4,21±0,10 (previsto)
Pressione di vapore: 0,0±1,9 mmHg a 25℃
Indice di rifrazione: 1.630
Solubilità in acqua: Praticamente insolubile (0,04 g/L) (25℃)
Tenofovir alafenamide (INN/USAN, precedentemente GS-7340) è un inibitore nucleotidico della trascrittasi inversa e un profarmaco di tenofovir. È stato sviluppato da Gilead Sciences per l'uso nel trattamento dell'infezione da HIV e dell'epatite B cronica e viene applicato sotto forma di tenofovir alafenamide fumarato (TAF). Strettamente correlato all'inibitore della trascrittasi inversa comunemente usato tenofovir disoproxil, il TAF ha una maggiore attività antivirale e una migliore distribuzione nei tessuti linfoidi rispetto a tale agente. Gilead ha annunciato uno studio clinico di fase 3 che valuta un regime a compressa singola che combina tenofovir alafenamide con cobicistat, emtricitabina ed elvitegravir e ha sviluppato una coformulazione del farmaco con cobicistat, emtricitabina e l'inibitore della proteasi darunavir. In uno studio di 48 settimane che confronta elvitegravir/cobicistat/emtricitabina/tenofovir disoproxil con elvitegravir/cobicistat/emtricitabina/tenofovir alafenamide (nome commerciale Genvoya), i risultati hanno mostrato che il nuovo farmaco non è inferiore all'agente stabilito, ma a dosaggi molto più bassi e con minore incidenza di effetti collaterali negativi come ridotta funzionalità renale. La FDA ha approvato il regime di trattamento basato su TAF per il trattamento dell'HIV-1 nel novembre 2015. Genvoya è il primo regime basato su TAF a ricevere l'approvazione.
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