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Numero CAS: 1310726-60-3
Formula molecolare: C17H19F3N6O
Peso molecolare: 380.368
EINECS NO: N / A
MDL NO: N / A
Descrizione del prodotto
Nome prodotto: Upadacitinib CAS 1310726-60-3
Sinonimi:
Upadacitinib;
UNII-4RA0KN46E0;
(3S, 4R) -3-etil-4- (3H-imidazo [1,2-a] pirrolo [2,3-e] pyrazin-8-il) -N- (2,2,2-trifluoroetil) - 1-pyrrolidinecarboxamide;
(3S, 4R) -3-etil-4- (3H-imidazo [1,2-a] pirrolo [2,3-e] pirazin-8-il) -N- (2,2,2-trifluoroetil) pirrolidina -1-carbossammide;
ABT-494; ABT 494;
(3S, 4R) -3-etil-4- (3H-imidazo [1,2-a] pirrolo [2,3-e] pyrazin-8-il) -N- (2,2,2-trifluoroetil) - 1-pyrrolidinecarboxamide;
1-pirrolidinecarbossammide, 3-etil-4- (3H-imidazo [1,2-a] pirrolo [2,3-e] pirazin-8-il) -N- (2,2,2-trifluoroetil) -, ( 3S, 4R) -;
rel - (-) - (3S, 4R) -3-etil-4- (3H-imidazo [1,2-a] pirrolo [2,3-e] pyrazin-8-il) -N- (2,2 , 2-trifluoroetil) pirrolidin-1-carbossamide;
Proprietà chimiche e fisiche
Aspetto: polvere da bianca a biancastra.
Test: ≥ 99,0%
Densità: 1,6 ± 0,1 g / cm3
Upadacitinib è un inibitore selettivo orale di Janus chinasi (JAK) 1 e un farmaco antireumatico modificante la malattia (DMARD) utilizzato nel trattamento dell'artrite reumatoide per rallentare la progressione della malattia. L'artrite reumatoide è una malattia infiammatoria autoimmune cronica che colpisce le articolazioni periferiche. È caratterizzato da infiammazione sinoviale e iperplasia, produzione di autoanticorpi, danni alla cartilagine e distruzione ossea, che porta a comorbilità. Nonostante una varietà di agenti terapeutici disponibili per il trattamento, fino al 40% dei pazienti non risponde alle terapie attuali, comprese le terapie biologiche. L'eziologia della malattia è per lo più sconosciuta; tuttavia, è stato scoperto il ruolo di JAK come motore delle condizioni immuno-mediate, portando all'uso di JAK come bersagli terapeutici per l'artrite reumatoide. Per ridurre la tossicità correlata alla dose (come osservato con alcuni inibitori di pan-JAK) senza influire significativamente sull'efficacia , sono stati sviluppati inibitori JAK1 più selettivi, upadacitinib e [ filgotinib ]. La FDA ha approvato Upadacitinib nell'agosto 2019 per il trattamento di adulti con artrite reumatoide da moderatamente a gravemente attiva che hanno avuto una risposta inadeguata o intolleranza al metotrexato . Nel dicembre 2019, è stato inoltre approvato dalla Commissione europea per la stessa indicazione in pazienti con risposta inadeguata o intolleranza a uno o più DMARD e può essere utilizzato come monoterapia o in combinazione con metotrexato . Upadacitinib è commercializzato con il marchio RINVOQ ™ per somministrazione orale. È attualmente allo studio in numerosi studi clinici che ne valutano l'efficacia terapeutica in altre malattie infiammatorie, come l'artrite psoriasica, la spondilite anchilosante, la colite ulcerosa e la dermatite atopica.
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