Nuovi farmaci per la schizofrenia! La società di terapie intra-cellulari, Caplyta (lumateperone), è stata approvata dalla FDA degli Stati Uniti

Intra-Cellular Therapies (ICT) è una società biofarmaceutica focalizzata sullo sviluppo di terapie innovative per le malattie del sistema nervoso centrale (SNC). Di recente, la società ha annunciato che la Food and Drug Administration (FDA) statunitense ha approvato Caplyta (lumateperone) per il trattamento di pazienti adulti affetti da schizofrenia. La società prevede di lanciare Caplyta sul mercato entro la fine del primo trimestre del 2020.

In termini di farmaci, la dose raccomandata di Caplyta è di 42 mg, una volta al giorno, assunta con il cibo e non richiede una titolazione della dose. Va notato che l'etichetta del farmaco Caplyta contiene un avvertimento in nero che indica che i pazienti con psicosi correlata alla demenza sono ad aumentato rischio di morte quando trattati con antipsicotici. Caplyta non è approvato per il trattamento di pazienti psichiatrici correlati alla demenza.

L'efficacia di Caplyta 42 mg è stata dimostrata in due studi controllati con placebo con differenze statisticamente significative nel punteggio complessivo dell'endpoint primario, la scala dei sintomi positiva e negativa (PANSS). Gli effetti avversi più comuni della dose raccomandata di Caplyta rispetto al placebo (≥5% e due volte più comune del placebo) comprendevano sonnolenza / sedazione (24% vs 10%) e secchezza delle fauci (6% vs 2%).

Nei dati aggregati degli studi a breve termine, aumento di peso, glucosio a digiuno, trigliceridi e colesterolo totale nei gruppi Caplyta e placebo erano simili alle variazioni medie nei livelli basali.L'incidenza dei sintomi extrapici era del 6,7% nel gruppo Caplyta e 6,3% nel gruppo placebo.

Il presidente e amministratore delegato ICT Dr Sharon Mates ha dichiarato: "siamo fiduciosi che Caplyta fornirà agli operatori sanitari una nuova opzione di trattamento sicura ed efficace che aiuterà milioni di adulti con la schizofrenia. L'approvazione segna il culmine di anni di ricerca scientifica. sono particolarmente grati ai pazienti, ai loro accompagnatori e agli operatori sanitari che hanno contribuito allo sviluppo di Caplyta ".

La schizofrenia è una specie di grave malattia mentale che colpisce circa 2,4 milioni di adulti americani La schizofrenia è le caratteristiche di varie manifestazioni cliniche di sintomi psichiatrici acuti, tra cui allucinazioni e delusioni, spesso devono essere ricoverate in ospedale per il trattamento di questa malattia cronica e permanente, spesso accompagnato da depressione, funzione sociale e capacità cognitive hanno progressivamente deteriorato i pazienti con schizofrenia spesso a causa di effetti collaterali come aumento di peso e disturbi del movimento e interruzione del trattamento.

Il principio farmaceutico attivo di Caplyta è il lumateperone, un farmaco di piccole molecole di prima classe in grado di regolare in modo selettivo e simultaneo serotonina, dopamina e glutammato, tre percorsi neurotrasmettitori coinvolti in gravi malattie. A differenza dei farmaci schizofrenia esistenti, il lumateperone è un modulatore della proteina fosfato del recettore della dopamina (DPPM) che agisce come agonista parziale presinaptico e antagonista post-sinaptico sul recettore D2.

Questo meccanismo, insieme alle potenziali interazioni con i recettori 5-ht2a, i trasportatori della serotonina e i recettori D1, nonché la regolazione indiretta del glutammato, possono contribuire all'efficacia del lumateperone attraverso una gamma di sintomi psichiatrici, con una migliore funzione psicosociale e una buona tolleranza. Il composto ha il potenziale per beneficiare i pazienti con una gamma di disturbi neuropsichiatrici e malattie neurodegenerative.

formula strutturale lumateperone

Negli Stati Uniti, la FDA ha concesso lo status accelerato di lumateperone per il trattamento della schizofrenia nel novembre 2017. Oltre alla schizofrenia, l'ICT sta sviluppando anche il lumateperone per il trattamento di altri disturbi psichiatrici, inclusi disturbi comportamentali nei pazienti con demenza, malattia di Alzheimer, depressione e altri disturbi neuropsichiatrici e neurologici.

A luglio, il lumateperone è stato il risultato più importante di due studi clinici di fase III (Studio 401, Studio 404) utilizzando la terapia farmacologica singola per il disturbo bipolare I o la depressione maggiore correlata al bipolare II. I dati hanno mostrato che il lumateperone 42 mg ha raggiunto l'endpoint primario per migliorare la depressione (p <0,001) e="" l'end="" point="" secondario="" chiave="" per="" migliorare="" la="" gravità="" della="" depressione="" (p=""><0,001) nello="" studio="" 404="" rispetto="" al="" gruppo=""> Tuttavia, nello studio 401, entrambe le dosi di lumateperone (42 mg e 28 mg) non hanno raggiunto l'end point primario a causa dell'elevata risposta clinica nel gruppo placebo. Lumateperone ha mostrato buona sicurezza e tollerabilità in 2 studi.