Apalutamide (ARN-509) CAS 956104-40-8

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: Apalutamide (ARN-509) CAS NO:956104-40-8

Sinonimi:

4-[7-[6-ciano-5-(trifluorometil)piridina-3-yl]-8-osso-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-N-metillenzamide;

Benzamide,4-[7-[6-ciano-5-(trifluorometil)-3-piridinil]-8-osso-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluoro-N-metile;

Proprietà chimiche e fisiche:

Aspetto: Polvere da bianca a biancastra

Saggio :≥99,0%

Densità:1,6 g/cm3

Punto di fusione:190-192°C

Solubilità DMSO a 25°C: 18mg/ml

Solubilità Acqua a 25°C: Insolubile

Solubilità Etanolo a 25°C: 5mg/ml

L'apalutamide (INN) (nome in codice dello sviluppo ARN-509, anche JNJ-56021927) è un antiandrogeno non steroideo in fase di sviluppo per il trattamento del cancro alla prostata. È simile all'enzalutamide sia strutturalmente che farmacologicamente, agendo come antagonista competitivo selettivo del recettore degli androgeni (AR), ma mostra alcuni vantaggi, tra cui una maggiore potenza e una ridotta permeazione del sistema nervoso centrale. L'apalutamide si lega debolmente al recettore GABAA in modo simile all'enzalutamide, ma a causa delle sue concentrazioni centrali relativamente più basse, può avere un rischio inferiore di convulsioni in confronto.

Il farmaco è stato trovato per essere efficace e ben tollerato negli studi clinici finora, con gli effetti collaterali più comuni segnalati tra cui affaticamento, nausea, dolore addominale e diarrea.

L'apalutamide è attualmente in fase III studi clinici per il cancro alla prostata resistente alla castrazione.

Recentemente, la mutazione F876L acquisita dell'AR identificata nelle cellule tumorali prostatiche avanzate è stata trovata per conferire resistenza sia all'enzalutamide che all'apalutamide. Un antiandrogeno più nuovo, la darolutamide (ODM-201), non è influenzato da questa mutazione, né è stato trovato essere influenzato da altre mutazioni AR testate / ben note.; L'apalutamide può essere efficace in un sottoinsieme di pazienti con cancro alla prostata con resistenza acquisita all'acetato di abiraterone.

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Etichetta sexy: apalutamide (arn-509) cas 956104-40-8, produttori, fornitori, fabbrica, acquistare, in magazzino

• Un paio di: 8-bromo-7-ma-2-ynyl-3-metil-1-[(4-metilchinoazolina-2-yl)metil]purina-2,6-dione CAS 853029-57-9
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