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N. CAS: 313-06-4
Formula molecolare: C26H36O3
Peso molecolare: 396.56200
N. EINECS: 206-237-8
N. MDL: MFCD00056558
Descrizione del prodotto:
Nome del prodotto: Depofemin CAS NO: 313-06-4
Sinonimi:
β-estradiolo 17-ciclopentilpropionato;
depofemina;
Estradiolo Cipionato;
Chimico&lificatore; Proprietà fisiche:
Aspetto: polvere cristallina bianca o biancastra
Dosaggio: ≥99,0%
Densità: 1,15 g/cm3
Punto di ebollizione: 532.8℃ a 760mmHg
Punto di fusione: 149-153℃
Punto di infiammabilità: 207.7℃
Indice di rifrazione: 1.579
Informazioni sulla sicurezza:
RTECS: KG4600000
Dichiarazioni di sicurezza: S22-S26-S36/37/39-S45-S53
WGK Germania: 3
Dichiarazioni di rischio: R20/21/22; R36/37/38; R45; R46; R61
Codice di pericolo: T
L'estradiolo cipionato (INN, USAN) (nomi commerciali Depo-Estradiol, Depofemin, Estradep e molti altri), o estradiolo cipionato, noto anche come estradiolo 3-ciclopentilpropionato, è un estere sintetico dell'estrogeno, in particolare il 3-ciclopentilpropanoil estere, del estradiolo naturale estrogeno. È stato introdotto per la prima volta nel 1952 da Upjohn negli Stati Uniti e da allora è stato ampiamente utilizzato. L'estradiolo cypionate si comporta come un profarmaco a rilascio prolungato dell'estradiolo e pertanto è considerato un estrogeno naturale.
L'estradiolo cypionate viene assorbito più lentamente dell'estradiolo stesso e, per questo motivo, può essere somministrato meno spesso. Rispetto ad altri esteri di estradiolo comunemente usati, per via intramuscolare, è stato riscontrato che l'estradiolo cipionato ha la durata d'azione più lunga con una durata di ~ 11 giorni, mentre l'estradiolo benzoato e l'estradiolo valerato durano 4-5 giorni e 7- 8 giorni, rispettivamente. È stato riscontrato che l'estradiolo cypionate, come iniezione depot, ha un'efficacia e una farmacocinetica (p. es., durata) equivalenti per via sottocutanea e intramuscolare. Tuttavia, l'iniezione sottocutanea è generalmente considerata più facile e meno dolorosa rispetto all'iniezione intramuscolare e, per questi motivi, può comportare una compliance del paziente relativamente maggiore.
Lunelle e Cyclofem sono contraccettivi iniettabili combinati contenenti 5 mg di estradiolo cypionate e 25 mg di medrossiprogesterone acetato per uso intramuscolare a lunga durata (una volta al mese). Con queste formulazioni, i livelli di estradiolo raggiungono il picco 2 giorni dopo la somministrazione a livelli sierici medi di 247 pg/mL. L'emivita terminale dell'estradiolo con queste formulazioni è di circa 8 giorni e i livelli plasmatici di estradiolo tornano al basale (tipicamente circa 100 pg/mL) entro 14 giorni dopo la somministrazione. A 28 giorni dalla somministrazione, i livelli di estradiolo raggiungono un minimo di 40-55 pg/mL.
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