Dutasteride CAS 164656-23-9

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: Dutasteride N. CAS: 164656-23-9

Sinonimi:

(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-N-[2,5-Bis(trifluoroMetil)fenil]-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a, 9b,10,11,11a-tetradecaidro-4a,6a-diMetil-2-osso-1H-Indeno[5,4-f]chinolin-7-carbossiammide;

(5α,17β)-;(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-N-[2,5-Bis(trifluoroMetil)fenil]-2,4a,4b,5,6,6a,7 ,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecaidro-4a,6a-diMetil-2-osso-1H-indeno[5,4-f]chinolin-7-carbossaMide-13C6;

6β-IdrossiDutasteride;4-Azaandrost-1-ene-17-carbossiammide,N-[2,5-bis(trifluoroMetil)fenil]-3-osso-, (5a,17b)-;

Chimico&lificatore; Proprietà fisiche:

Aspetto: polvere cristallina bianca

Dosaggio: ≥99.00%

Densità: 1.303 g/cm3

Punto di ebollizione: 620.3℃ a 760 mmHg

Punto di fusione: 242-250℃

Punto di infiammabilità: 329℃

Indice di rifrazione: 1.523

Pressione di vapore: 0mmHg a 25℃

Informazioni sulla sicurezza:

Codice SA: 2942000000

Dutasteride (INN, USAN, BAN, JAN) (nome commerciale Avodart), sviluppato da GlaxoSmithKline, è un triplo inibitore della 5α-reduttasi che inibisce la conversione del testosterone in diidrotestosterone (DHT). È usato per trattare l'iperplasia prostatica benigna. Aumenta il rischio di disfunzione erettile e diminuzione del desiderio sessuale. Dutasteride (GG745) è un potente inibitore di entrambi gli isoenzimi 5 alfa-reduttasi. La dutasteride può possedere effetti off-target sul recettore degli androgeni (AR) a causa della sua somiglianza strutturale con il DHT. Valore IC50: Target: 5 alfa-reduttasi in vitro: la dutasteride inibisce la (3) conversione dell'HT in (3) H-DHT e, come secrezione di PSA e proliferazione indotta da T anticipata e inibita. Tuttavia, il farmaco ha anche inibito la secrezione di PSA indotta da DHT e la proliferazione cellulare (IC(50) circa 1 microM). Dutasteride ha gareggiato per legare la cellula LNCaP AR con un IC(50) di circa 1,5 microM. Alte concentrazioni di dutasteride (10-50 microM), ma non di finasteride, in un terreno privo di steroidi, hanno determinato un aumento della morte cellulare, probabilmente per apoptosi. Dutasteride riduce la vitalità cellulare e la proliferazione cellulare in entrambe le linee cellulari testate (carcinoma prostatico umano sensibile agli androgeni (LNCaP) e non sensibile agli androgeni (DU145) (PCa)).in vivo: GG745 ha un'emivita terminale di circa 240 ore e dosi singole di>10 mg hanno ridotto i livelli di DHT in modo significativamente maggiore rispetto a dosi singole di 5 mg di finasteride. Negli uomini trattati con placebo senza cancro alla prostata c'è stato un aumento mediano dell'8,3% del PSA al mese 24 rispetto al -59,5% in quelli che hanno ricevuto dutasteride, utilizzando valori raddoppiati per correggere il trattamento con dutasteride. Tossicità: la dutasteride può influenzare la fertilità maschile e la dinamica dell'ormone steroideo . Pertanto, è stato condotto uno studio sulla riproduzione di 21 giorni per determinare gli effetti della dutasteride (10, 32 e 100 μg/L) sulla riproduzione dei pesci. L'esposizione a dutasteride ha ridotto significativamente la fecondità dei pesci e ha influito su diversi aspetti delle funzioni endocrine riproduttive sia nei maschi che nelle femmine. Studio clinico: studio di bioequivalenza su Dutasteride: cinque capsule di gelatina molle da 0,1 mg e una da 0,5 mg in volontari maschi sani.

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