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CAS NO: 979-32-8
Formula molecolare: C23H32O3
Peso molecolare: 356.49800
NUMERO EINECS: 213-559-2
NUMERO MDL: MFCD00056541
Descrizione del prodotto:
Nome del prodotto: Estradiolo valerato CAS NO: 979-32-8
Sinonimi:
delestrogeno;
delestrogen4x;
estradiolo17-beta-valerato;estradiolovalerianato;
Proprietà chimiche e fisiche:
Aspetto: solido bianco sporco
Dosaggio: ≥99,0%
Densità: 1.13g/cm3
Punto di ebollizione: 486.2°C a 760mmHg
Punto di fusione: 144°C
Punto di infiammabilità: 191.1°C
Indice di rifrazione: 1.567
Tensione di vapore: 0.0±1.3 mmHg a 25°C
Temperatura di stoccaggio.: Sigillato a secco,Temperatura ambiente
Solubilità: Praticamente insolubile in acqua, solubile in alcool.
Informazioni sulla sicurezza:
RTECS: KG5793000
Dichiarazioni di sicurezza: S53-S45
WGK Germania: 3
Dichiarazioni di rischio: R60; R61
Codice di pericolo: T
Estradiolo valerato (EV, E2V) (INN, USAN, JAN) (marchi Altadiol, Deladiol, Delestrogen, Estraval, Lastrogen, Progynova, Valergen, molti altri), o estradiolo valerato (BAN), è un estere sintetico, in particolare l'estere 17-pentanoil, dell'estrogeno naturale, 17β-estradiolo. È stato introdotto per la prima volta, come Delestrogen da Squibb negli Stati Uniti, nel 1954, e insieme all'estradiolo benzoato (1936) e all'estradiolo cypionate (1952), da allora è diventato uno degli esteri più utilizzati dell'estradiolo.
Al momento dell'ingestione, indipendentemente dalla via di somministrazione, l'estradiolo valerato si comporta come un profarmaco, essendo scisso dalle esterasi nel plasma sanguigno e nel fegato in 17β-estradiolo e acido valerico. Tuttavia, rispetto all'estradiolo stesso, l'estradiolo valerato viene assorbito più lentamente e possiede una durata più lunga, specialmente se somministrato in una soluzione oleosa tramite iniezione intramuscolare (in cui agisce come deposito). Di conseguenza, può essere somministrato meno frequentemente.
Una singola iniezione intramuscolare di 4 mg di estradiolo valerato si traduce in livelli plasmatici massimi di estradiolo di circa 390 pg / mL entro tre giorni dalla somministrazione, con livelli che diminuiscono a 100 pg / mL entro 12-13 giorni. Uno studio sulla somministrazione combinata ad alte dosi di 40 mg di estradiolo valerato e 250 mg di idrossiprogesterone caproato nelle donne una volta alla settimana per sei mesi (descritto come un regime di "pseudogravidanza") ha rilevato che i livelli sierici di estradiolo sono aumentati da 27,8-34,8 pg / mL a 3028-3226 pg / mL dopo tre mesi e a 2491-2552 pg / mL dopo sei mesi di trattamento.
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