GS 441524, ({{1}} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R) - { {1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] triazin-7-il) - {{2}}, 4 - diidrossi - {{4}} - (idrossimetil) tetrahydrofuran- { {1}} - carbonitrile CAS 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7-69-0

Descrizione del prodotto

Nome prodotto: GS 441524 ， ({{1}} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R ) - {{1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - f] [1, {{{{ 7}}}}, 4] triazin-7-il) - {{2}}, 4 - diidrossi - {{4}} - (idrossimetil) tetraidrofurano - {{1}} - carbonitrile CAS 1 1 9 1 {{1}} {{{2}} 7- 69-0

Sinonimi:

Remdesivir intermedio;

GS-441.524;

Amplificatore&chimico; Proprietà fisiche

Aspetto: polvere biancastra.

Test: ≥ 99%

Densità: 1. 84 ± 0. 1 g

Idrosolubilità: solubile in DMSO

Descrizione： GS-441524 potrebbe inibire fortemente il virus della peritonite infettiva felina (FIPV), con un 50 CE di 0. 78 μM.

Bersaglio：

EC 50: 0. 78 μM (FIPV) [1].

In vitro：

Le cellule appaiono e crescono normalmente a tutte le concentrazioni di GS-44 1 524 e non riescono ad assorbire il colorante fluorescente CellTox Green a {{1}} h. La concentrazione citotossica - 50% (CC 50) è quindi> 100 μM. La concentrazione effettiva - 50% (EC 50) di GS-44 1 524 è calcolata su 0. 78 μM [1].

In vivo：

Tutti i 10 gatti trattati hanno una risposta rapida al trattamento e i livelli dei linfociti e le temperature rettali tornano ai livelli pre-infezione e ai livelli dei due gatti asintomatici. Due dei 10 gatti trattati, 1 6 - 1 1 6 (Gruppo A) e 1 6 - 1 27 (Gruppo B ), presentano recidive a quattro e sei settimane dopo il trattamento. Questi due gatti vengono trattati una seconda volta per due settimane e la loro risposta è identica a quella del trattamento primario. Tutti e dieci i gatti trattati una o due volte sono rimasti normali fino ad oggi (più di otto mesi dopo l'infezione). Le iniezioni causano una quotazione&transitoria; pungente quot GG; reazione in alcuni gatti entro 10 s dalla somministrazione composta. Il dolore localizzato e transitorio è evidenziato da posture insolite, leccate nel sito di iniezione e / o vocalizzazioni che durano per circa 30-60 secondi dopo l'iniezione. Le reazioni alle iniezioni sono più pronunciate in alcuni animali rispetto ad altre e le reazioni sono incoerenti da una iniezione alla successiva e diminuiscono nel tempo [1].

Saggio cellulare：

Per determinare la tossicità di GS-44 1 524 per le cellule CRFK n, le cellule CRFK sono trattate con {{1}}, 33. 3, {{4} }. 1, 3. 7 o 1. 2 μM GS-44 1 524 per {{1 { {12}}}} h [1].

Animal Admin：

Gatti [1] I 1 0 gatti che hanno sviluppato segni di malattia sono divisi in due gruppi e trattati con 5 mg / kg (Gruppo A; n=5) o 2 mg / kg (Gruppo B; n=5) GS-44 1 5 24 SC q 24 h a partire da tre giorni dopo evidenza clinica inequivocabile di FIP (giorni 1 2 - 1 9 post infezione). I due gatti che non sviluppano segni di malattia fungono da controlli per la normale conta dei linfociti del sangue e la temperatura rettale [1].

Riferimenti：

[1]. Murphy BG, et al. L'analogo nucleosidico GS-44 1 524 inibisce fortemente il virus della peritonite infettiva felina (FIP) nella coltura dei tessuti e negli studi sperimentali di infezione del gatto. Veterinario Microbiol. 20 1 8 giu; 2 1 9: 226-233.

Che cos'è GS-441524?

Gs-44 1 524 è il secondo farmaco antivirale mirato dopo gc {{1}} nel trattamento della peritonite infettiva felina (FIP). Gs-44 1 524 è un piccolo analogo nucleotidico fornito da Gilead Sciences (campo antivirale globale n. 1) a perdersencjiaoshou 2 e il suo argomento di ricerca sulla trasmissione addominale. Gs-44 1 524 è un inibitore della trascrittasi inversa che può inibire la replicazione del virus della trasmissione addominale felina (FIP) e una molecola prerequisito per la sintesi del trifosfato nucleosidico con attività farmacologica. Gs-44 1 524 è una piccola molecola, nota anche come inibitore competitivo del nucleoside trifosfato, che ha una forte attività antivirale contro molti virus RNA. Può inibire la replicazione di diversi tipi di virus dell'RNA del libro chimico, come il coronavirus della sindrome respiratoria acuta grave (SARS), il virus della sindrome respiratoria del Medio Oriente, il virus Ebola, il virus della febbre di Lassa, il virus Junin e il virus respiratorio sinciziale e ha una bassa citotossicità in una vasta gamma di linee cellulari.

Il meccanismo d'azione è che GS-441524 viene fosforilato in nucleoside monofosfato (NMP) attraverso la chinasi cellulare e quindi trasformato in metabolita attivo a tre fosfati (analogo della struttura NTP). Nella sintesi dell'RNA virale, l'analogo strutturale NTP attivo funge da competizione del trifosfato nucleosidico naturale e dalla competizione del nucleoside naturale (ATP, TTP, CTP, GTP) per partecipare alla trascrizione dell'RNA. Quando gs-441524 viene inserito nel prodotto di trascrizione, la trascrizione verrà terminata in anticipo, inibendo così il processo di trascrizione dell'RNA virale.

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I prodotti in brevetto sono offerti per l'amplificatore R GG; Solo scopo D. Tuttavia, la responsabilità finale spetta esclusivamente al compratore.

Etichetta sexy: gs 441524, ({{1}} r, {{2}} r, 4 s, {{4}} r) - { {1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] triazin-7-il) - {{2}}, 4 - diidrossi - {{4}} - (idrossimetil) tetrahydrofuran- { {1}} - carbonitrile cas 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7-69-0 , produttori, fornitori, fabbrica, acquisto, in magazzino

• Un paio di: D-Altrononitrile, {{4}} - C - (4 - aminopyrrolo [{{4}}, 1 - f] [1, {{4}}, 4] triazin-7-il) - {{4}}, 5-anidro-3, 4 - O - ({{ 6}} - metiletilidene) CAS 1 1 9 1 {{{{{}}}}} 37-80-5
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