Galapagos ha annunciato i risultati migliori di tre studi su pazienti con l'inibitore GLPG3970!--2/2

Studio LADYBUG: studio di fase 2a sull'artrite reumatoide (AR)

In questo studio, 28 pazienti con AR attiva da moderata a grave che non hanno risposto al metotrexato sono stati randomizzati con un rapporto di 3:2 e hanno ricevuto GLPG3970 e trattamento con placebo. 3 pazienti su 16 nel gruppo GLPG3970 (COVID-19, ALT elevata, decisione del medico') hanno interrotto il trattamento e 2 pazienti su 12 nel gruppo placebo (COVID-19) hanno interrotto il trattamento.

Nella settimana 6, non vi era alcuna differenza tra la risposta DAS28-CRP (indice di attività della malattia articolare 28 calcolato utilizzando la proteina C-reattiva) dal basale nel gruppo GLPG3970 e nel gruppo placebo (gruppo GLPG3970-1,29, gruppo placebo-1,24). Non ci sono state differenze nella maggior parte degli altri endpoint di efficacia.

Toledo Assets: mostra attività in vivo in una serie di malattie infiammatorie

Ulteriore sviluppo del portafoglio prodotti Toledo

& quot;Toledo" è un ampio progetto di sviluppo clinico lanciato da Galapagos per la nuova categoria target SIK. Il ruolo potenziale della SIK nell'infiammazione è stato scoperto da Galapagos. Il progetto Toledo mira a trattare un'ampia gamma di malattie autoimmuni con significative esigenze mediche insoddisfatte. La piattaforma Toledo fornisce inibitori di piccole molecole con diverse selettività per i bersagli SIK. Il composto più avanzato inibitore SIK2/3 GLPG3970 ha mostrato attività immunomodulatoria preclinica e clinica con una doppia modalità d'azione, caratterizzata dal potenziamento della trascrizione delle citochine anti-infiammatorie e dall'inibizione della trascrizione delle citochine pro-infiammatorie. L'inibizione della SIK ha precedentemente mostrato un'attività preclinica incoraggiante in una serie di modelli di malattie infiammatorie.

GLPG3970 è il primo composto in Galapagos' ampio portafoglio di nuove molecole, fornendo prove cliniche del potenziale ruolo dell'inibizione della SIK nell'infiammazione. I dati dei biomarcatori di questi studi di scoperta del segnale GLPG3970 saranno ulteriormente analizzati per le caratteristiche di etichettatura. L'obiettivo del progetto Toledo dell'azienda'è quello di esplorare completamente questa nuova modalità d'azione e portare molecole migliorate selettive per SIK2/3 e altri SIK. Attualmente, Galapagos ha due composti che mostrano l'inibizione di SIK2/3 nello sviluppo preclinico.

Il Dr. Walid Abi Saab, Chief Medical Officer di Galapagos, ha dichiarato:"Siamo lieti di dimostrare per la prima volta gli importanti effetti biologici e clinici degli inibitori SIK per i pazienti con malattie infiammatorie. Questo è un problema importante quando si sviluppa una classe target con una nuova modalità di azione. Risultati. Lo studio CALOSOMA in pazienti con psoriasi ha mostrato chiare prove di attività, mentre lo studio SEA TURTLE in pazienti con colite ulcerosa ha fornito risultati incoraggianti, supportando l'ulteriore sviluppo e miglioramento farmacologico dei composti di Toledo. Inoltre, queste ricerche sui pazienti hanno confermato le caratteristiche di sicurezza e tollerabilità precedentemente osservate in volontari sani. L'ampio set di dati di GLPG3970'è un importante passo avanti e il nostro obiettivo è di applicare a noi l'esperienza chiave di questi studi. Il portafoglio di prodotti Toledo di inibitori SIK è in fase di ulteriore sviluppo."

La struttura chimica di Jyseca-filgotinib

Galapagos è impegnata nella scoperta e nello sviluppo di farmaci a piccole molecole con nuovi meccanismi d'azione, alcuni dei quali hanno dimostrato una buona efficacia. Attualmente, l'azienda sta lavorando con Gilead Sciences per sviluppare un farmaco antinfiammatorio orale Jyseca (filgotinib).

Filgotinib è un inibitore JAK1 altamente selettivo, scoperto e sviluppato da Galapagos. Alla fine di dicembre 2015, Gilead ha raggiunto un accordo con Galapagos per un totale di 2 miliardi di dollari USA per sviluppare e commercializzare congiuntamente filgotinib a livello globale. Tuttavia, a causa di importanti battute d'arresto nella regolamentazione statunitense, le due parti hanno rivisto l'accordo di commercializzazione e sviluppo di filgotinib nel dicembre 2020. Galapagos sarà responsabile della commercializzazione difilgotinibin Europa (il periodo di transizione dovrebbe essere completato entro la fine del 2021), mentre Gilead continuerà ad essere responsabile di filgotinib al di fuori dell'Europa, incluso il Giappone (dove Gilead venderà filgotinib congiuntamente con Eisai).

filgotinibè stato sviluppato per trattare una varietà di malattie infiammatorie, di cui gli studi di Fase 3 includono il trattamento dell'artrite reumatoide, del morbo di Crohn&e della colite ulcerosa.

Jyseca è stato approvato per la commercializzazione nell'Unione Europea, nel Regno Unito e in Giappone per il trattamento di pazienti adulti con artrite reumatoide (AR) da moderata a grave che hanno una risposta o intolleranza insufficiente a uno o più farmaci antireumatici modificanti la malattia ( DMARD). In termini di farmaci, Jyseca può essere utilizzato come monoterapia o in combinazione con metotrexato (MTX).

Attualmente, la domanda di Jyseca's per nuove indicazioni per il trattamento della colite ulcerosa (CU) è anche in fase di revisione normativa nell'Unione Europea, nel Regno Unito e in Giappone. L'applicazione specifica è: per il trattamento di risposta insufficiente, mancata risposta o intolleranza a terapie convenzionali o agenti biologici Pazienti adulti con colite ulcerosa attiva (CU) da moderata a grave. Vale la pena notare che la FDA statunitense non ha approvato alcuna indicazione per Jyseca a causa di considerazioni di sicurezza.