Pfizer e Myovant Sciences collaborano per sviluppare antagonisti del recettore del GnRH per via orale per l'oncologia e la salute delle donne!

Pfizer e Myovant Sciences hanno recentemente annunciato di aver raggiunto un accordo di cooperazione per sviluppare e commercializzare relugolix negli Stati Uniti e in Canada per il campo dell'oncologia e della salute delle donne. Pfizer riceverà anche il diritto esclusivo di commercializzare relugolix per l'oncologia al di fuori degli Stati Uniti e del Canada (esclusi alcuni paesi asiatici).

Relugolix è un antagonista del recettore dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) orale che inibisce la produzione di testosterone nei testicoli, un ormone che stimola la crescita delle cellule tumorali della prostata. Inoltre, relugolix può anche ridurre la produzione di estradiolo ovarico bloccando il recettore del GnRH nella ghiandola pituitaria, che è noto per stimolare la crescita dei fibromi uterini e dell'endometriosi.

relugolix è stato sviluppato da Takeda e Myovant Sciences (una società formata da Roivant e Takeda) ha ottenuto la licenza mondiale esclusiva nel giugno 2016 ad eccezione del Giappone e di altri paesi asiatici. In Giappone, relugolix è stato approvato nel gennaio 2019 e commercializzato con il marchio Relumina per migliorare i seguenti sintomi causati dai fibromi uterini: menorragia, dolore addominale inferiore, lombalgia e anemia.

Struttura chimica e meccanismo d'azione di Relugolix (fonte della formula strutturale: medchemexpress.com)

Attualmente, Myovant sta sviluppando compresse orali di relugolix (120 mg) una volta al giorno per il trattamento del cancro alla prostata avanzato. Il 18 dicembre 2020, Orgovyx (relugolix, compresse da 120 mg) è stato approvato dalla FDA statunitense per il trattamento di pazienti adulti con carcinoma prostatico avanzato.

Vale la pena ricordare che Orgovyx è il primo e unico antagonista del recettore del GnRH orale approvato dalla FDA statunitense per il trattamento del cancro alla prostata avanzato. Il farmaco è stato approvato tramite il processo di revisione prioritaria. Nello studio di fase 3 HERO, il tasso di remissione del trattamento con relugolix è stato del 96,7%, che era significativamente migliore del leuprolide acetato (88,8%), riducendo il rischio di eventi avversi cardiovascolari maggiori (MACE) del 54%.

Inoltre, Myovant sta sviluppando anche compresse orali di composto relugolix (relugolix 40 mg, estradiolo 1,0 mg, noretindrone acetato 0,5 mg) una volta al giorno per il trattamento dei fibromi uterini femminili e dell'endometriosi. Attualmente, le compresse del composto relugolix per il trattamento dei fibromi uterini femminili sono in fase di revisione da parte della FDA degli Stati Uniti e la data obiettivo di azione è il 1 giugno 2021. Le compresse del composto Relugolix per il trattamento del cancro dell'endometrio dovrebbero presentare una nuova domanda di farmaco FDA statunitense nella prima metà del 2021.

Secondo i termini dell'accordo, Myovant e Pfizer svilupperanno e commercializzeranno congiuntamente l'applicazione di Orgovyx (relugolix) nel carcinoma prostatico avanzato e l'applicazione delle compresse del composto relugolix nel campo della salute delle donne&negli Stati Uniti e Canada. Le due parti inizieranno a promuovere congiuntamente Orgovyx nel trattamento del cancro alla prostata avanzato all'inizio del 2021. Myovant e Pfizer condivideranno equamente i profitti e le spese specifiche dei film composti Orgovyx e relugolix e Myovant registrerà le entrate. Myovant continuerà ad essere responsabile delle questioni normative e della fornitura di farmaci e continuerà a guidare lo sviluppo clinico delle compresse del composto relugolix.

Myovant riceverà pagamenti fino a 4,2 miliardi di dollari, compreso un pagamento anticipato di 650 milioni di dollari, una potenziale pietra miliare normativa di 200 milioni di dollari relativa all'approvazione da parte della FDA degli Stati Uniti delle compresse di composti relugolix per indicazioni sulla salute delle donne, nonché cancro alla prostata e donne Le indicazioni sulla salute sono pagamenti milestone di vendita a più livelli dopo che le vendite nette raggiungono una certa soglia. Se Pfizer sceglie di commercializzare relugolix al di fuori degli Stati Uniti e del Canada (esclusi alcuni paesi asiatici), Myovant riceverà $ 50 milioni e avrà diritto a royalty di vendita a due cifre.

Andy Schmeltz, Presidente globale di Pfizer Oncology, ha dichiarato:" Siamo molto lieti di unire le forze con Myovant per unire le nostre capacità per portare Orgovyx a pazienti con carcinoma prostatico avanzato. Questa cooperazione strategica si basa sulla nostra leadership nel servire i malati di cancro alla prostata americani. È coerente con il nostro obiettivo di ottenere più scoperte nel modello di trattamento del cancro alla prostata."

Nick Lagunowich, Presidente globale di Pfizer Internal Medicine, ha dichiarato: “Tra i milioni di donne che manifestano sintomi comuni e debilitanti associati ai fibromi uterini e all'endometriosi, ci sono ancora molti bisogni insoddisfatti. Crediamo di essere nella salute delle donne. La profonda tradizione e leadership nel campo, insieme al nostro personale esperto di salute femminile, consentiranno a noi e a Myovant di massimizzare queste opportunità e portare nuove preziose opzioni di trattamento a queste donne."