La terza generazione del potente inibitore COMT Ongentys (opicapone) è stata lanciata in Giappone

Ono Pharmaceutical ha recentemente annunciato il lancio di Ongentys (opicapone) in compresse da 25 mg in Giappone, un nuovo inibitore selettivo orale della catecol-ossimetiltransferasi (COMT) una volta al giorno. È adatto per levodopa-carbidopa o levodopa-benserazide cloridrato combinati, utilizzati in pazienti adulti con malattia di Parkinson&(PD), per migliorare il fenomeno dell'usura.

Ongentys' l'ingrediente farmaceutico attivo opicapone è stato sviluppato dalla società farmaceutica portoghese BIAL. Si tratta di un inibitore COMT di terza generazione che prolunga l'efficacia clinica della levodopa riducendo il tasso di conversione della levodopa in 3-O-metildopa, migliorando così la biodisponibilità del cervello. Rispetto al placebo, Ongentys può aumentare la biodisponibilità della levodopa del 65%. Nell'aprile 2013, Ono Pharmaceutical ha ottenuto il diritto esclusivo di sviluppare e commercializzare opicapone in Giappone da BIAL.

Vale la pena ricordare che nel gennaio 2018 Fosun Pharma ha ottenuto i diritti esclusivi di opicapone nel mercato cinese da BIAL per 18 milioni di dollari, compreso un acconto di 3 milioni di dollari e un pagamento fondamentale fino a 15 milioni di dollari. Nel marzo 2019, CDE ha intrapreso l'applicazione clinica di Fosun Pharma.

In termini di regolamentazione, Ongentys è stato approvato nell'Unione Europea nel giugno 2016 come terapia adiuvante per gli inibitori della levodopa / dopa decarbossilasi (DDCi, come la carbidopa), per ricevere queste terapie di combinazione che non possono stabilizzare le fluttuazioni di fine movimento Pazienti adulti con PD . Nell'aprile 2020, le capsule di Ongentys da 25 mg e 50 mg sono state approvate negli Stati Uniti come terapia adiuvante di levodopa / carbidopa per i pazienti con PD che presentano fluttuazioni dell'esercizio (GG quot; OFF" periodo). Vale la pena ricordare che Ongentys è il primo inibitore della COMT una volta al giorno approvato dalla FDA e fornirà un nuovo piano di trattamento per prolungare l'efficacia della levodopa / carbidopa. Negli Stati Uniti, Ongentys è commercializzato da Neurocrine Biosciences, che nel 2017 ha ottenuto da BIAL il diritto esclusivo per lo sviluppo e la commercializzazione di opicapone negli Stati Uniti e in Canada.

Nel tempo, i pazienti che assumono levodopa / carbidopa possono iniziare a sperimentare una quotazione&OFF" periodo compreso tra le 2 dosi di trattamento, durante il quale aumentano i sintomi motori della malattia di Parkinson (come tremore, bradicinesia e difficoltà a camminare). I dati clinici mostrano che nei pazienti con malattia di Parkinson che stanno attraversando la fase "OFF", l'aggiunta di levodopa / carbidopa a Ongentys può ridurre la fase "OFF" e allo stesso tempo aumentare la fase "ON". Fastidiosi disturbi del movimento. In" ON" periodo, i sintomi motori dei pazienti con malattia di Parkinson&sono controllati meglio.

Ongentys è un nuovo inibitore COMT periferico, selettivo, a lunga durata d'azione, che aiuta a bloccare l'enzima COMT che scompone la levodopa, che è la terapia standard per il controllo dei sintomi motori nei pazienti con malattia di Parkinson&# 39. Ongentys protegge la levodopa riducendo la decomposizione della levodopa nel sangue, consentendo a più levodopa di raggiungere il cervello, prolungandone l'effetto clinico e aiutando i pazienti a ottenere il controllo dei sintomi motori.

La formula chimica strutturale di opicapone (in alto) e Ongentys (in basso)

Gli inibitori delle COMT sono attualmente farmaci di prima linea chiaramente raccomandati per assistere la dopamina nel trattamento dei pazienti con malattia di Parkinson&dalle linee guida di trattamento europee, americane e nazionali. Ongentys può ridurre efficacemente la quotazione GG; OFF" periodo di pazienti con malattia di Parkinson GG. Il farmaco viene somministrato una volta al giorno, il che aiuta a ridurre il carico di farmaci sui pazienti e migliorare i pazienti' rispetto del trattamento.

Negli studi clinici, Ongentys è stato in grado di ridurre significativamente il tempo di movimento involontario del paziente&e il fenomeno" OFF-ON (interruttore)" entro due ore dall'assunzione del farmaco rispetto al placebo. Il cosiddetto fenomeno" OFF-ON (switch)" nei pazienti con Parkinson' s si riferisce alle fluttuazioni dei sintomi che si verificano nella fase successiva del farmaco, cioè, il paziente può mantenere uno stato funzionale normale per un periodo di tempo dopo il farmaco, ma sarà irregolare dopo il trattamento il farmaco è passato Rigidità muscolare, tremore e incapacità di esercizio, che durano da pochi minuti a 1 ora, saranno alleviati. Questo fenomeno può verificarsi ripetutamente in un giorno. Questo fenomeno si verifica frequentemente e in modo imprevedibile, proprio come l'interruttore di alimentazione, quindi è chiamato" switch" fenomeno.