Una nuova classe di farmaci ipoglicemici Imeglimin ha presentato la prima domanda di quotazione al mondo: un meccanismo unico offre un potenziale illimitato!

Poxel SA è un'azienda biofarmaceutica con sede a Lione, in Francia, dedicata allo sviluppo di terapie innovative per il trattamento delle malattie metaboliche, tra cui il diabete di tipo 2 e la steatoepatite non alcolica (NASH). Recentemente, la società ha annunciato che il suo partner Sumitomo Dainippon Pharma ha presentato una nuova domanda di farmaco (NDA) in Giappone per il nuovo farmaco ipoglicemizzante orale imeglimin, che viene utilizzato per il trattamento del diabete di tipo 2. Entrambe le parti si aspettano che, dopo l'approvazione, imeglimin sarà in vendita nel 2021.

Imeglimin è un farmaco di prima classe con un nuovo meccanismo d'azione (MOA) mirato alla bioenergetica mitocondriale, che può migliorare i disturbi della secrezione di insulina e la sensibilità all'insulina, entrambi fattori chiave che portano al diabete di tipo 2. Imeglimin ha un doppio meccanismo d'azione unico e ha il potenziale per trattare il diabete di tipo 2 in tutte le fasi dell'attuale modello di trattamento. Può essere utilizzato come monoterapia o come supplemento ad altre terapie ipoglicemizzanti.

Questa applicazione si basa sui dati del progetto di sviluppo clinico di fase III TIMES. Il progetto comprende 3 studi chiave di fase III (TIMES1, TIMES2, TIMES3), che coinvolgono più di 1.100 pazienti in Giappone. In questi studi, la dose di imeglimin è di 1000 mg, per via orale due volte al giorno. I risultati dello studio hanno confermato l'efficacia, la sicurezza e la tollerabilità di imeglimin in monoterapia, in combinazione con i farmaci ipoglicemizzanti orali o le preparazioni di insulina in commercio, per il trattamento dei pazienti con diabete di tipo 2 giapponese.

La presentazione della NDA giapponese ha innescato un pagamento fondamentale per lo sviluppo di 500 milioni di yen (circa 4,1 milioni di euro) da parte di Sumitomo Pharmaceuticals a Poxel SA. Inoltre, quando è stato approvato imeglimin, Poxel aveva diritto a un pagamento milestone di 17,5 miliardi di yen (circa 1,42 milioni di euro). Dopo che il prodotto è stato immesso sul mercato, Poxel può ricevere royalty a 2 cifre basate sulle vendite nette e pagamenti basati sugli obiettivi di vendita.

struttura chimica imeglimin (fonte immagine: Wikipedia)

Imeglimin appartiene a una nuova classe di preparati chimici orali chiamati Glimins. È il primo prodotto candidato di questa classe di farmaci ad entrare nello sviluppo clinico. Ha un meccanismo d'azione unico, prende di mira la bioenergetica mitocondriale ed è l'unico che può colpire simultaneamente un farmaco ipoglicemico orale che funziona in tutti e tre gli organi chiave (fegato, muscoli e pancreas) per l'omeostasi del glucosio.

È stato dimostrato che imeglimin riduce la glicemia aumentando la secrezione di insulina, migliorando la sensibilità all'insulina e inibendo la gluconeogenesi. Questo meccanismo d'azione ha anche il potenziale per prevenire la disfunzione endoteliale e la disfunzione diastolica e ha un effetto protettivo sui difetti microvascolari e macrovascolari causati dal diabete. Inoltre, l'imeglimin ha anche un potenziale effetto protettivo sulla sopravvivenza e sulla funzione delle cellule β.

Questo meccanismo d'azione unico fornisce a imeglimin un potenziale illimitato per il trattamento del diabete di tipo 2 in quasi tutte le fasi dell'attuale modello di trattamento ipoglicemico, anche come monoterapia o come terapia aggiuntiva ad altri farmaci ipoglicemici.

Poxel e Sumitomo Pharmaceuticals hanno stabilito una partnership strategica nell'ottobre 2017 per sviluppare e commercializzare imeglimin per il trattamento del diabete di tipo 2 in Giappone, Cina, Corea del Sud e altri 9 paesi del sud-est asiatico e dell'Asia orientale. Nel febbraio 2018, Roivant Sciences e Poxel hanno firmato un accordo da 650 milioni di dollari per sviluppare e commercializzare imeglimin nei mercati al di fuori dei suddetti paesi e regioni, inclusi gli Stati Uniti e l'Unione Europea. Attualmente, Metavant Sciences e Poxel, società sotto Roivant Sciences, stanno pianificando di realizzare progetti clinici di Fase III negli Stati Uniti e nell'Unione Europea.