La FDA approva la sperimentazione clinica del farmaco antitumorale PI 3 Kα inibitore

Il fosfatidilinositolo 3 - chinasi (PI 3 K) alfa inibitore CYH 3 3, sviluppato congiuntamente dall'Istituto di Materia Medica di Shanghai e dall'Accademia delle scienze cinese, ha recentemente ricevuto l'autorizzazione implicita per gli studi clinici (IND) della Food and Drug Administration (FDA) statunitense. È usato per trattare i tumori solidi avanzati.

La disregolazione della via di segnalazione PI 3 K coinvolge la maggior parte dei tumori umani. PIK 3 CA (che codifica per PI 3 K subunità catalitica α) è uno degli oncogeni mutanti comuni nei tumori umani. Circa il 2-5% dei tumori solidi umani presenta mutazioni nell'oncogene PIK 3 CA, che coinvolgono tipi di tumore come carcinoma mammario, carcinoma ovarico, carcinoma del colon, glioblastoma, polmone e carcinoma esofageo.

CYH 33 è un nuovo inibitore PI 3 Kα altamente efficiente e specifico, studiato e sviluppato congiuntamente dall'Istituto farmaceutico di Shanghai e dalla biologia Haihe. Inibendo la via di segnalazione mediata da PI 3 K, blocca le cellule nella fase G 1 , inibendo così la proliferazione delle cellule tumorali. Il gruppo di ricerca di Yang Chunhao&# 3 9 dell'Istituto di scienze farmaceutiche di Shanghai ha usato la metodologia sintetica sviluppata da sola per introdurre il nucleo madre della pirrolotriazina della chimica medicinale nell'inibitore PI 3 K per la prima tempo. Attraverso lo studio sistematico delle relazioni struttura-attività, lui e il team di Ding Jian hanno lavorato insieme per scoprire il farmaco candidato CYH 3 3. Studi preclinici hanno dimostrato che l'attività in vivo e in vivo di CYH 33 &# 3 9 è superiore al BYL 719 commercializzato in modo simile.

La ricerca clinica condotta da CYH 33 ha dimostrato che il composto ha una buona sicurezza e efficacia clinica preliminare. Al momento, non esiste un inibitore selettivo di PI 3 Kα approvato in Cina.