Merck completa con successo l'acquisizione di ArQule e ottiene una nuova generazione di INibitore BTK ARQ 531

Merck & Co ha annunciato di aver completato con successo l'acquisizione di ArQule. L'acquisizione è stata annunciata il 9 dicembre 2019. Merck, attraverso una controllata, ha acquisito tutte le azioni emesse pubblicamente di ArQule per 20 dollari per azione per un importo totale di acquisto di circa 2,7 miliardi di dollari USA. Durante l'acquisizione, la controllata di Merck fu fusa in ArQule, che divenne una controllata interamente controllata da Merck.

ArQule si concentra sulla scoperta e lo sviluppo di inibitori della chinasi per il trattamento del cancro e di altre malattie. Il principale candidato farmaco della società è ARQ 531, un nuovo, orale, reversibile Bruton tirosina chinasi (BTK) in grado di inibire wild-tipo BTK e C481S mutante BTK. La mutazione C481S è un meccanismo di resistenza noto della prima generazione di inibitori BTK irreversibili. Attualmente, ARQ 531 è in uno studio di estensione della dose di fase II per le neoplasie delle cellule B che non sono riuscite a trattare altre terapie.

All'Incontro Annuale dell'American Society of Hematology (ASH) 2019, ArQule ha annunciato i dati degli studi clinici di fase I dell'ARQ 531: 47 pazienti con maligni recidivani / refrattari a cellule B hanno ricevuto diverse dosi (trattamento di ARQ531) di 5, 10, 15, 20, 30, 45, 65, 75 mg, una volta al giorno. Dei 9 pazienti con leucemia linfocitica linfocitica cronica recidivante / refrattaria (CLL) che hanno ricevuto una dose una volta giornaliera di 65 mg e la cui efficacia è stata valutata, 8 pazienti hanno ottenuto una risposta parziale (PR) con un tasso di risposta globale (ORR) dell'89%. In particolare, 8 dei 9 pazienti con CLL valutario portavano la mutazione BTK-C481S, e 7 di loro avevano una remissione parziale.

Oltre all'ARQ 531, ci sono diverse altre risorse nella pipeline di ArQule, tra cui: (1) miransertib (ARQ 092), che è un potente e selettivo AKT serine / inibitore della chinasi di tono, attualmente uno studio clinico I / Fase II (NCT03094832) sta arruolando pazienti, compresi i pazienti con sindrome di Proteus e pazienti con malattia di crescita eccessiva legata a PIK3CA( (2) ARQ751, una nuova generazione di inibitori AKT potenti e selettivi, attualmente uno studio clinico di fase I (NCT02761694) sta arruolando pazienti, in particolare pazienti con tumori solidi che trasportano mutazioni PKD3CA / AKT / PTEN; (3) derazantinib, un agente inibitore pan-FGFR (recetto del fattore di crescita del fibroblasto), attualmente in fase I / II, per il trattamento del colancolono intraepatico guidato da FGFR (iCCA) e di altri tipi di cancro.

Dr. Roger M. Perlmutter, Presidente di Merck Research Laboratories, in precedenza ha dichiarato, "L'attenzione di ArQule sulla medicina di precisione ha portato a molteplici stadi clinici di inibitori della chinasi orale che hanno proprietà nuove e importanti. Questa acquisizione aumenterà questi asset strategici rafforzerà la pipeline di Merck, in particolare ARQ 531, un potente candidato farmaco logico per il trattamento delle neoplasie delle cellule B. "(da Bioon.com,compilare hsppharma.com)