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L'efficacia e le prospettive di Ibrutinib

[Dec 17, 2019]

Ibrutinib (USAN, noto anche come PCI-32765 e commercializzato con il nome Imbruvica) è un farmaco antitumorale che prende di mira le neoplasie delle cellule B. È un inibitore selettivo e covalente somministrato per via orale dell'enzima tirosina chinasi di Bruton (BTK).

Ibrutinib è un inibitore orale a piccole molecole biodisponibile della tirosina chinasi di Bruton (BTK) con potenziale attività antineoplastica. Al momento della somministrazione orale, ibrutinib si lega e inibisce irreversibilmente l'attività del BTK, prevenendo così sia l'attivazione delle cellule B sia la segnalazione mediata dalle cellule B. Ciò porta ad un'inibizione della crescita delle cellule B maligne che sovraesprimono il BTK. BTK, un membro della famiglia BTK / Tec di tirosina chinasi citoplasmatica correlata a src, è necessario per la segnalazione del recettore delle cellule B, svolge un ruolo chiave nella maturazione delle cellule B ed è sovraespresso in una serie di tumori maligni delle cellule B. L'espressione di BTK nelle cellule tumorali è anche associata ad un aumento della proliferazione e della sopravvivenza.

Ibrutinib è stato sviluppato da Pharmacyclics, Inc e dalla divisione farmaceutica Janssen di Johnson & Johnson per ulteriori neoplasie a cellule B tra cui linfoma diffuso a grandi cellule B e mieloma multiplo.

È stato approvato dalla Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti nel novembre 2013 per il trattamento del linfoma a cellule del mantello e nel febbraio 2014 per il trattamento della leucemia linfatica cronica. Nel gennaio 2015, ibrutinib è stato approvato dalla FDA per il trattamento della macroglobulinemia di Waldenström, una forma di linfoma non Hodgkin.

Secondo il Wall Street Journal nel gennaio 2016, l'ibrutinib, un farmaco speciale, costava tra gli Stati Uniti 116.600 e 155.400 dollari l'anno. Nonostante gli sconti e l'assicurazione medica, il prezzo proibitivo fa sì che alcuni pazienti non rispettino le loro prescrizioni. La società che commercializza il farmaco, AbbVie, lo ha acquisito a maggio 2015, proiettando vendite globali di 1 miliardo di dollari nel 2016 e 5 miliardi di dollari nel 2020.


Ibrutinib