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CAS NO: 192725-17-0
Formula molecolare: C37H48N4O5
Peso molecolare: 628.80
EINECS NO: 813-811-7
MDL NO: MFCD22373646/MFCD04973616
Descrizione del prodotto
Nome del prodotto: Lopinavir CAS NO: 192725-17-0
Sinonimi:
Koletr;
ABT 378;
Lopinavir;
Aluviran;
Koletra;;
1(2H)-Pyrimidineacetamide, N-[(1S,3S,4S)-4-[2-(2,6-dimetilfenoxy)acetyl]amino]-3-idrossiy-5-phenyl-1-(phenylmethyl)pentyl]tetrahydro-z-(1-metilithyl)-2-oxo-, (s)-;
(2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-[(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl)acettyl]amino-4-idrossi-1,6-diphenyl-2-hexanyl]-3-metil-2-(2-oxotetrahydro-1(2H)-pyrimidinyl)maananamide;
Chimica e proprietà fisiche
Aspetto : Bianco al bianco Crystalline Solid
Saggio : 99%
Densità: 1,163-0,1 g/cm3
Punto di ebollizione: 924,1 oC a 760 mmHg
Punto di infiammatore: 512,7 gradi centigradi
Punto di fusione:124-127 gradi centigradi
Solubilità:DMSO: soluble20mg/mL, chiaro
Lopinavir, il sesto inibitore della proteasi dell'HIV nella classe "navir", è stato lanciato in coforulazione con ritonavir, un altro inibitore della proteasi dell'HIV già commercializzato (Abbott, 1996); questa formulazione originale è stata introdotta come Kaletra per l'uso in combinazione con inibitori della trascrizione inversa nucleoside o non nucleoside per il trattamento dell'AIDS in adulti e bambini. Lopinavir è un composto peptidomimetico con un nucleo strutturale identico a quello di ritonavir, su cui gruppi terminali, in particolare una valina modificata, sono stati introdotti da procedure di accoppiamento dei peptidi. Lopinavir è un potente inibitore competitivo della proteasi HIV-I che presenta un alto potenziale contro le mutazioni resistenti ai ritonavir. In diverse specie animali, studi farmacoretici con l'associazione lopinavirl-ritonavir hanno mostrato che le modeste proprietà del lopinavir sono state significativamente migliorate in presenza di ritonavir, in termini di Cmax e durata dell'azione. Ritonavir inibisce l'isoenzima P450 CYP3A4 e il metabolismo microsomico epatico umano di lopinavir, amplificando così fortemente i livelli plasmatici di quest'ultimo componente. Nei pazienti affetti da AIDS, il livello di RNA HIV al plasma è stato notevolmente ridotto e il numero di cellule T CD4 è aumentato dopo la somministrazione di lopinavir combinato con dosi relativamente piccole di ritonavir. Kaletra è destinato ad essere utilizzato congiuntamente con altri agenti antiretrovirali.
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