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Lopinavir CAS NO:192725-17-0

Lopinavir CAS NO:192725-17-0

CAS NO: 192725-17-0
Formula molecolare: C37H48N4O5
Peso molecolare: 628.80
EINECS NO: 813-811-7
MDL NO: MFCD22373646/MFCD04973616

I dettagli del prodotto

Descrizione del prodotto

Nome del prodotto: Lopinavir CAS NO: 192725-17-0

 

 

Sinonimi:

Koletr;

ABT 378;

Lopinavir;

Aluviran;

Koletra;;

1(2H)-Pyrimidineacetamide, N-[(1S,3S,4S)-4-[2-(2,6-dimetilfenoxy)acetyl]amino]-3-idrossiy-5-phenyl-1-(phenylmethyl)pentyl]tetrahydro-z-(1-metilithyl)-2-oxo-, (s)-;

(2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-[(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl)acettyl]amino-4-idrossi-1,6-diphenyl-2-hexanyl]-3-metil-2-(2-oxotetrahydro-1(2H)-pyrimidinyl)maananamide;

 

 

Chimica e proprietà fisiche

Aspetto : Bianco al bianco Crystalline Solid

Saggio : 99%

Densità: 1,163-0,1 g/cm3

Punto di ebollizione: 924,1 oC a 760 mmHg

Punto di infiammatore: 512,7 gradi centigradi

Punto di fusione:124-127 gradi centigradi

Solubilità:DMSO: soluble20mg/mL, chiaro

 

 

Lopinavir, il sesto inibitore della proteasi dell'HIV nella classe "navir", è stato lanciato in coforulazione con ritonavir, un altro inibitore della proteasi dell'HIV già commercializzato (Abbott, 1996); questa formulazione originale è stata introdotta come Kaletra per l'uso in combinazione con inibitori della trascrizione inversa nucleoside o non nucleoside per il trattamento dell'AIDS in adulti e bambini. Lopinavir è un composto peptidomimetico con un nucleo strutturale identico a quello di ritonavir, su cui gruppi terminali, in particolare una valina modificata, sono stati introdotti da procedure di accoppiamento dei peptidi. Lopinavir è un potente inibitore competitivo della proteasi HIV-I che presenta un alto potenziale contro le mutazioni resistenti ai ritonavir. In diverse specie animali, studi farmacoretici con l'associazione lopinavirl-ritonavir hanno mostrato che le modeste proprietà del lopinavir sono state significativamente migliorate in presenza di ritonavir, in termini di Cmax e durata dell'azione. Ritonavir inibisce l'isoenzima P450 CYP3A4 e il metabolismo microsomico epatico umano di lopinavir, amplificando così fortemente i livelli plasmatici di quest'ultimo componente. Nei pazienti affetti da AIDS, il livello di RNA HIV al plasma è stato notevolmente ridotto e il numero di cellule T CD4 è aumentato dopo la somministrazione di lopinavir combinato con dosi relativamente piccole di ritonavir. Kaletra è destinato ad essere utilizzato congiuntamente con altri agenti antiretrovirali.

 

 

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