Nurtec ODT, il primo antagonista del recettore CGRP per la disintegrazione orale, viene lanciato negli Stati Uniti e viene utilizzato per il trattamento acuto.

Biohaven Pharmaceuticals ha recentemente annunciato il lancio del farmaco per l'emicrania Nurtec ODT (rimegepant, 75 mg) sul mercato statunitense. Il farmaco è stato approvato nel febbraio di quest'anno per il trattamento acuto dell'emicrania adulta (con o senza aura). Il medicinale può essere disperso immediatamente in bocca senza acqua e può essere assunto molto comodamente sempre e ovunque. Il lancio di Nurtec ODT fornirà un importante e nuovo farmaco per il trattamento acuto orale per i pazienti con emicrania, che può rapidamente ridurre ed eliminare il dolore e ripristinare la vita. Va notato che Nurtec ODT non è adatto per il trattamento preventivo dell'emicrania e la sperimentazione clinica del farmaco per la prevenzione dell'emicrania dovrebbe ottenere risultati entro la fine di questo trimestre.

Vale la pena ricordare che Nurtec ODT è il primo e unico antagonista del recettore del peptide correlato al gene della calcitonina (CGRP) approvato dalla FDA sotto forma di compresse a disintegrazione orale ad azione rapida (ODT). Negli studi clinici, una singola somministrazione orale di Nurtec ODT 75 mg può alleviare rapidamente il dolore e ripristinare la normale funzione entro 1 ora e l'efficacia continua di molti pazienti può raggiungere 48 ore; inoltre, fino a 86 pazienti hanno ricevuto Nurtec ODT% in dose singola. Di pazienti non hanno usato farmaci per il salvataggio dell'emicrania entro 24 ore.

Attualmente, milioni di pazienti con emicrania sono spesso insoddisfatti del loro attuale trattamento acuto e talvolta devono fare importanti compromessi a causa di fastidiosi effetti collaterali e ridotta funzionalità. Pertanto, l'approvazione di Nurtec ODT sul mercato è una notizia interessante per il gruppo di pazienti con emicrania. La rapida disintegrazione orale del farmaco e la comodità di assumere farmaci senza acqua forniranno un nuovo gruppo di pazienti con emicrania. Le opzioni terapeutiche, rispondono con calma agli attacchi di emicrania acuta, sempre e ovunque, per aiutarli a riprendere il controllo della loro malattia e continuare la loro vita quotidiana.

Nurtec ODT ha una nuova forma di dosaggio orale a rapida dissoluzione delle compresse, che agisce bloccando il recettore CGRP per trattare la causa principale dell'emicrania. Nurtec ODT non è un oppiaceo o un anestetico, né crea dipendenza, né è elencato come farmaco controllato dal Narcotics Control Board degli Stati Uniti.

Negli Stati Uniti, l'approvazione ODT di Nurtec si basa sui risultati di uno studio clinico chiave di fase III (Studio 303) e di uno studio di sicurezza a lungo termine in aperto (Studio 201). Nello studio di fase III, Nurtec ODT ha raggiunto un significato statistico nell'endpoint primario comune della supervisione del sollievo dal dolore e dell'eliminazione dei sintomi più fastidiosi (MBS) 2 ore dopo la somministrazione rispetto al placebo. Nurtec ODT ha anche mostrato una superiorità statistica nel sollievo dal dolore (riducendo il dolore moderato o grave a nessun dolore o dolore lieve) e il ripristino della normale funzione 1 ora dopo l'assunzione del farmaco. Per molti pazienti, i benefici di Nurtec ODT per il sollievo dal dolore, il sollievo dal dolore, il normale recupero delle funzioni e l'eliminazione del MBS sono durati per 48 ore. È importante sottolineare che questi benefici possono essere osservati con una sola dose di Nurtec ODT. Dei pazienti trattati con Nurtec ODT, il 86% non ha richiesto farmaci di salvataggio (ad es. Farmaci antinfiammatori non steroidei, paracetamolo) 24 ore dopo la somministrazione. Studi sulla sicurezza a lungo termine hanno valutato la sicurezza e la tollerabilità dell'assunzione di rimegepant più volte all'anno. Questo studio ha valutato 1, 798 pazienti che hanno assunto 75 mg di rimegepant durante un attacco di emicrania, fino a una dose al giorno. In questo studio, 1 131 pazienti sono stati esposti a rimegepant per almeno 6 mesi, 86 3 pazienti hanno assunto rimegepant per almeno 1 anni e tutti questi pazienti erano trattati con almeno due attacchi di emicrania al mese in media. La sicurezza del trattamento dell'emicrania più di 1 5 volte in 30 giorni non è stata determinata.

L'emicrania è la terza malattia più comune e la sesta malattia invalidante all'incirca nel mondo ed è stata elencata come una delle 10 malattie più invalidanti dall'Organizzazione mondiale della sanità (OMS). Si stima che il numero totale di malati di emicrania nel mondo sia superiore a 1 miliardi e che ci siano quasi 40 milioni negli Stati Uniti. L'emicrania è caratterizzata da un attacco debole della durata di 4-72 ore ed è accompagnata da una varietà di sintomi, tra cui mal di testa pulsante di intensità da moderata a grave, può essere accompagnato da nausea o vomito e / o è sensibile al suono (paura) E sensibile alla luce (fotofobia). Poiché oltre il 90% dei pazienti con emicrania non è in grado di funzionare o funzionare normalmente durante l'attacco, vi è una necessità significativamente insoddisfatta di nuovi metodi di trattamento acuto.

Il rimegepant attivo di Nurtec ODT 0010010 # 39; è un antagonista del recettore CGRP che blocca in modo reversibile i recettori CGRP, inibendo così l'attività biologica dei neuropeptidi CRP. La CGRP e i suoi recettori sono espressi in aree del sistema nervoso associate alla fisiopatologia dell'emicrania. L'antagonismo del recettore CGRP è un nuovo meccanismo d'azione nel trattamento acuto dell'emicrania, che è significativamente diverso dagli attuali triptani (serotonina 1 B / 1 D agonisti) e dagli oppioidi. Attualmente, i recettori CGRP sono diventati un obiettivo popolare per lo sviluppo di farmaci per l'emicrania.

Fino ad ora sono state lanciate quattro terapie per l'emicrania monoclonale a base di anticorpi rivolte alla CGRP e ai suoi recettori, vale a dire: Amgen / Novartis Aimovig (targeting per recettore CGRP), Teva Ajovy (targeting CGRP), Eli Lilly Emgality (targeting CGRP), Lingbei Vyepti ( targeting CGRP). In termini di farmaci, Aimovig ed Emgality vengono iniettati per via sottocutanea una volta al mese, Ajovy può essere iniettato per via sottocutanea una volta al mese o ogni 3 mesi e Vyepti viene iniettato per via endovenosa ogni 3 mesi. Questi 4 farmaci sono usati per la prevenzione del trattamento dell'emicrania.

Altre società farmaceutiche stanno sviluppando antagonisti del recettore CGRP orale. A dicembre 2019, Erjian Ubrelvy (ubrogepant) è stato approvato dalla FDA degli Stati Uniti per il trattamento acuto dell'emicrania adulta (con o senza aura), diventando il primo 0010010 # 39 del mondo; s antagonista del recettore CGRP orale per il trattamento degli attacchi di emicrania. Per Biohaven, oltre alla Zydis ODT (compressa rimegepante per via orale disintegrante) approvata, la società dispone anche di una compressa regolare rimegepante che è sotto esame FDA e dovrebbe essere approvata a metà del 2020.

In termini di trattamento acuto dell'emicrania, vale la pena ricordare in particolare che a ottobre 2019, la droga orale Reyvow (lasmiditan) di Eli Lilly {{1}} # 39; la FDA degli Stati Uniti per il trattamento acuto dell'emicrania adulta (con o senza aura). Questa approvazione è di grande significato. Il farmaco è un agonista F 5-HT 1 ed è la prima nuova classe di trattamento dell'emicrania acuta approvata in 20 anni.

Tuttavia, essere i primi a diventare pubblici potrebbe non essere sempre l'ultimo a ridere. I dati dello studio di fase III sull'emicrania acuta mostrano che Zydis ODT è più efficace di Ubrelvy e Reyvow è migliore di Zydis ODT, ma Reyvow ha effetti collaterali ed è soggetto al controllo DEA. EvaluatePharma, un'organizzazione di ricerche di mercato farmaceutica, prevede che le vendite di Zydis ODT 0010010 # 39; le vendite in 2024 raggiungeranno $ 897 milioni, mentre Reyvow e Ubrelvy {{0} } # 39; le vendite dovrebbero essere rispettivamente di $ 317 milioni e $ 302 milioni. 0010010 nbsp;