Una nuova classe di farmaci antiiperglicemici Imeglimin: un meccanismo unico offre un potenziale illimitato, sarà elencato in 2021!

Poxel SA è una società biofarmaceutica con sede a Lione, in Francia, dedicata allo sviluppo di trattamenti innovativi per le malattie metaboliche tra cui il diabete di tipo 2 e la steatoepatite non alcolica (NASH). Recentemente, la società ha annunciato i risultati di due studi clinici sul nuovo agente orale ipoglicemizzante imeglimin. Questi studi 2 hanno valutato la possibilità che l'imeglimin interagisca con due agenti ipoglicemici ampiamente prescritti, la metformina (metformina) e il sitagliptin (sitagliptin, inibitore del DPP-4). I risultati hanno mostrato che in soggetti sani, imeglimin e metformina o sitagliptin sono stati somministrati contemporaneamente senza causare interazioni farmacocinetiche clinicamente rilevanti. I risultati dei due studi sono stati pubblicati online nella rivista di scienze della vita 0010010 quot; Clinical Pharmacokinetics 0010010 quot ;. Il titolo dell'articolo è: Imeglimin non induce interazioni farmacocinetiche clinicamente rilevanti quando combinato con metformina o sitagliptin in soggetti sani.

Lo scopo principale dei due studi di interazione farmacologica era valutare l'effetto della somministrazione concomitante ripetuta di metformina o sitagliptin con imeglimin sui parametri farmacocinetici di metformina o sitagliptin in soggetti sani. Gli obiettivi secondari dei due studi erano sicurezza e tollerabilità. I risultati di entrambi gli studi clinici indicano che imeglimin è sicuro e ben tollerato e che non vi sono cambiamenti clinicamente rilevanti nel livello di esposizione sistemica ai farmaci.

David E. Moller, MD, Chief Scientific Officer di Poxel, ha dichiarato: "Il diabete di tipo 2 è una malattia progressiva che richiede ulteriori trattamenti terapeutici nel tempo. Per i pazienti con diabete di tipo 2 che ricevono un trattamento il cui livello di zucchero nel sangue non è più controllato, la corretta gestione di solito passa alla terapia combinata con farmaci con meccanismi d'azione complementari. Le curve di sicurezza e tollerabilità di imeglimin combinate con metformina o sitagliptin osservate in questi studi e in molte altre valutazioni Gli studi sull'uso di diversi farmaci sono coerenti, tra cui lo studio chiave TIMES 2 di fase III e due precedenti studi di fase II, che ha anche mostrato il potenziale per aumentare l'efficacia. Questi risultati evidenziano imeglimin come un nuovo regime terapeutico innovativo per integrare i farmaci anticancro esistenti Il potenziale trattamento per il diabete. 0010010 quot;

Il dott. Sebastien Bolze, direttore operativo e vice presidente esecutivo di Poxel 0010010 # 39; operazioni non cliniche e di produzione, ha dichiarato: 0010010 quot; imeglimin è il primo candidato di droga di un nuovo farmaco orale mirato alla catena respiratoria mitocondriale, che è dove le cellule producono energia. Questi risultati indicano che Imeglimin non causerà cambiamenti clinicamente rilevanti nelle curve farmacocinetiche di due importanti farmaci nella biblioteca di munizioni per il trattamento del diabete. Questi risultati sono coerenti con precedenti studi clinici preclinici ea lungo termine. 0010010 quot;

La struttura molecolare di imeglimin (Fonte: Wikipedia)

imeglimin appartiene a una nuova classe di preparati chimici orali chiamati Glimins. È il primo prodotto candidato di questa classe a entrare nello sviluppo clinico. Ha un meccanismo d'azione unico (MOA) e prende di mira la bioenergetica mitocondriale. È l'unico agente ipoglicemizzante orale in grado di agire contemporaneamente su tutti e tre gli organi chiave (fegato, muscolo, pancreas) coinvolti nell'omeostasi del glucosio.

È stato dimostrato che imeglimin riduce la glicemia aumentando la secrezione di insulina, aumentando la sensibilità all'insulina e inibendo la gluconeogenesi. Questo meccanismo d'azione ha il potenziale per prevenire la disfunzione endoteliale e la disfunzione diastolica e ha un effetto protettivo sui difetti microvascolari e macrovascolari causati dal diabete. Inoltre, imeglimin ha anche potenziali effetti protettivi sulla sopravvivenza e sulla funzione delle cellule β. Questo meccanismo d'azione unico offre a imeglimin un potenziale illimitato per il trattamento del diabete di tipo 2 in quasi tutte le fasi dell'attuale modello di trattamento ipoglicemico, anche in monoterapia o come terapia aggiuntiva per altri agenti ipoglicemizzanti.

Il meccanismo imeglimin è unico e ha il potenziale per aiutare a gestire il diabete di tipo 2 in tutte le fasi della malattia

Poxel e Sumitomo Pharmaceutical hanno stretto una partnership strategica in ottobre 2017 per sviluppare e commercializzare imeglimin per il trattamento del diabete di tipo 2 in Giappone, Cina, Corea del Sud e altri nove paesi nel sud-est asiatico e nell'Asia orientale. Alla fine dell'anno scorso, il progetto di sviluppo clinico di fase III di imeglimin per il trattamento del diabete di tipo 2 è stato completato con successo. Il progetto ha valutato l'efficacia e la sicurezza di imeglimin nel trattamento di pazienti giapponesi con diabete di tipo 2 per supportare la sicurezza e l'efficacia di imeglimin in diversi gruppi di pazienti. Il progetto include tre studi chiave di fase III che hanno coinvolto più di 1, 100 pazienti. In questi studi, imeglimin è stato somministrato alla dose di 1 000 mg due volte al giorno.

I risultati del progetto TIMES hanno confermato le caratteristiche differenziate di imeglimin, dimostrando che l'imeglimin ha un duplice meccanismo d'azione per aumentare la secrezione di insulina e migliorare la sensibilità all'insulina e mostra un aumento dell'effetto ipoglicemico quando combinato con farmaci con meccanismi d'azione complementari, tra cui DPP -4 agenti di inibizione, inibitori SGLT 2 , biguanidi, farmaci sulfanilurea, gleneidi, inibitori dell'alfa-glucosidasi, farmaci tiazolidinici, agonisti del recettore GLP 1 . Sulla base dei dati del progetto, Poxel e Sumitomo Pharmaceuticals si stanno preparando per la presentazione della nuova domanda di farmaco (NDA) di Imeglimin in Giappone, che dovrebbe essere presentata nel terzo trimestre del 2020 e porterà il prodotto sul mercato giapponese in 2021.

A febbraio 2018, Roivant Sciences e Poxel hanno firmato un accordo da $ 650 milioni per sviluppare e commercializzare imeglimin in mercati al di fuori dei suddetti paesi e regioni, tra cui gli Stati Uniti e l'Unione Europea. Attualmente, Poxel sta lavorando con Metavant, una consociata di Roivant Sciences, per far avanzare l'imeglimin in un progetto di fase III.

imeglimin ha un meccanismo unico e differenziato e una buona sicurezza e tollerabilità. Il farmaco ha il potenziale per diventare una nuova importante opzione di trattamento per aiutare i pazienti a gestire il diabete di tipo 2 in più fasi della malattia. （Bioon.com）