La FDA degli Stati Uniti accetta la domanda per una nuova indicazione di Myfembree: trattamento del dolore da moderato a severo correlato all'endometriosi!--2/2

L'endometriosi (EMS) è una malattia infiammatoria estrogeno-dipendente in cui tessuti simili all'endometrio si trovano al di fuori della cavità uterina, solitamente localizzati nel basso addome o bacino, ovaie, vescica e colon. Questo tessuto simile all'endometrio al di fuori dell'utero provoca infiammazione cronica e può portare a cicatrici e aderenze.

I sintomi associati all'EMS includono dolore pelvico cronico, ovulazione dolorosa, dolore durante o dopo il rapporto, sanguinamento grave, affaticamento e infertilità. L'EMS può anche influenzare il benessere fisico, psicologico e sociale generale e richiede un approccio multidisciplinare all'assistenza.

Per il dolore correlato all'EMS, secondo le attuali linee guida, il piano di trattamento iniziale include contraccettivi ormonali e analgesici da banco. Nei casi più gravi, gli agonisti dell'LHRH come il leuprolide acetato vengono utilizzati per il trattamento a breve termine. Si stima che 6 milioni di donne negli Stati Uniti abbiano sintomi di EMS e che circa 1 milione di donne ricevano una risposta insufficiente ai farmaci attuali e richiedano ulteriori trattamenti. Circa 200 milioni di donne in tutto il mondo sono colpite da EMS.

Vale la pena ricordare che il prodotto composto di AbbVie'Oriahnn (elagolix, estradiolo, noretindrone acetato capsule) è la prima opzione orale non chirurgica per il trattamento della menorragia correlata ai fibromi uterini (HMB) nelle donne in premenopausa. Il farmaco è stato approvato dalla FDA degli Stati Uniti nel maggio 2020. In termini di farmaci, Oriahnn viene assunto per via orale due volte al giorno. Tra i principi attivi del farmaco, elagolix è anche un antagonista orale del recettore del GnRH.

Nel luglio 2018, elagolix (nome commerciale: Orilissa) è stato approvato dalla FDA statunitense per il trattamento del dolore da moderato a severo associato all'endometriosi (EM). Questa approvazione rende Orilissa il primo antagonista orale del recettore del GnRH approvato per il trattamento del dolore correlato all'EMS da moderato a severo, ed è anche il primo farmaco orale approvato dalla FDA per il trattamento del dolore correlato all'EMS da moderato a grave negli ultimi 10 anni. anni.

Struttura chimica di Relugolix

Relugolixè un antagonista del recettore dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH), che può ridurre la produzione di estradiolo ovarico bloccando i recettori del GnRH nella ghiandola pituitaria. Questo ormone è noto per stimolare i fibromi uterini e l'utero La crescita dell'endometriosi. Inoltre, relugolix può anche inibire la produzione di testosterone nei testicoli, che può stimolare la crescita delle cellule del cancro alla prostata.

Relugolixè sviluppato per 4 indicazioni terapeutiche: (1) trattamento dei fibromi uterini femminili; (2) trattamento dell'endometriosi femminile; (2) trattamento del cancro alla prostata maschile; (4) contraccezione femminile.

Relugolixè stato sviluppato da Takeda e Myovant Sciences (una società formata da Roivant e Takeda) ha ottenuto la licenza globale esclusiva nel giugno 2016 ad eccezione del Giappone e di altri paesi asiatici. In Giappone, relugolix è stato approvato nel gennaio 2019 e commercializzato con il marchio Relumina per migliorare i seguenti sintomi causati dai fibromi uterini: menorragia, dolore addominale inferiore, lombalgia e anemia.

mia donna (Relugolix40 mg, estradiolo 1,0 mg, noretindrone acetato 0,5 mg) segna il secondo prodotto di Myovant' approvato dalla FDA statunitense nello sviluppo di relugolix. Il 18 dicembre 2020, Orgovyx (relugolix, compresse da 120 mg) è stato approvato dalla FDA per il trattamento di pazienti adulti con carcinoma prostatico avanzato.

Vale la pena ricordare che Orgovyx è il primo e unico antagonista orale del recettore del GnRH approvato dalla FDA statunitense per il trattamento del carcinoma prostatico avanzato. Il farmaco è stato approvato attraverso il processo di revisione prioritaria. Nello studio di fase 3 HERO, il tasso di remissione del trattamento con relugolix è stato del 96,7%, significativamente migliore rispetto a leuprolide acetato (88,8%), riducendo il rischio di eventi avversi cardiovascolari maggiori (MACE) del 54%.

Myovant e Pfizer hanno presentato una nuova domanda di indicazione per Myfembree alla FDA statunitense nella prima metà del 2021 per il trattamento del dolore da moderato a severo correlato all'endometriosi femminile (EMS). Inoltre, sulla base del tasso di inibizione del 100% delle compresse del composto relugolix sull'ovulazione femminile nello studio di fase 1, Myovant e Pfizer hanno avviato uno studio clinico di fase 3 nell'aprile di quest'anno per valutare l'effetto contraccettivo diRelugolixcompresse composte in popolazioni femminili ad alto rischio.